Izvēlne
Aromatāzes inhibitori ir nopērkami apvalkotā veidā tabletes un apvalkotās tabletes. Pirmais trešās paaudzes pārstāvis, kas tika apstiprināts daudzās valstīs, bija anastrozols 1996. gadā (Arimidex, ASV 1995). Cits narkotikas ir pieejami šodien. Mūsdienās pieejamās aktīvās sastāvdaļas pieder trešajai paaudzei. Agrāki līdzekļi, piemēram, aminoglutetimīds un formestāns, daudzās valstīs nav reģistrēti.
Struktūra un īpašības
Anastrozols un letrozols ir nesteroīdā struktūra un ir triazola atvasinājumi. Exemestane ir steroīdu struktūra un ir saistīts ar dabisko substrātu androstenedionu.
ietekme
Aromatāzes inhibitoriem (ATC L02BG) piemīt antiestrogēnas, antiproliferatīvas un pretaudzēju īpašības. Ietekme ir saistīta ar atgriezenisku vai neatgriezenisku aromatāzes inhibīciju. Šis citohromu ģimenes enzīms (CYP19A1) ir atbildīgs par endogēno šūnu biosintēzi estrogēni (estrons, estradiola) no androgēnu (androstenedions, testosterons). Inhibīcija pazemina cirkulējošā estrogēna līmeni, atstājot mazāk hormoni pieejama audzēja šūnām augt.
Indikācijas
Ārstēšanai krūts vēzis sievietēm pēcmenopauzes periodā.
Ļaunprātīgi izmantot
Aromatāzes inhibitori tiek ļaunprātīgi izmantoti kultūrisms un kā dopings aģenti. Tie kavē anaboliskie steroīdi uz estrogēni un tiek uzskatīts, ka tie kavē ginekomastija (krūtis vīriešiem).
Deva
Saskaņā ar SPC. The narkotikas to var lietot vienu reizi dienā to ilgā pusperioda dēļ. Tās vienmēr tiek ievadītas vienā un tajā pašā dienas laikā.
Aktīvās sastāvdaļas
Nesteroīdie aromatāzes inhibitori atgriezeniski saistās ar fermentu:
- Anastrozols (Arimidex, vispārīgie medikamenti).
- Letrozole (Femāra, vispārējs).
Steroīdie aromatāzes inhibitori neatgriezeniski saistās ar aromatāzi. Tie ir pašnāvību inhibitori:
- Exemestane (Aromasīns, vispārējs).
Kontrindikācijas
Kontrindikācijas ir šādas:
- Paaugstināta jutība
- Hormona stāvoklis pirms menopauzes
- Grūtniecība, zīdīšanas periods
Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.
Mijiedarbība
Letrozole un eksemestāns ir CYP450 izozīmu substrāti un atbilst mijiedarbība ir iespējams. Estrogēni var mainīt anastrozola iedarbību, un to nedrīkst lietot vienlaikus.
Nevēlamās blakusparādības
Nevēlamās blakusparādības galvenokārt ir samazināta estrogēna līmeņa rezultāts un līdzinās menopauzes simptomi. Visizplatītākā iespējamā nelabvēlīgā ietekme ir:
- Karstuma viļņi
- Ādas izsitumi
- galvassāpes
- Muskuļu un locītavu sāpes
- Nogurums
- Miega traucējumi
- Svīšana
- Garastāvokļa maiņas
- Nelabums
