Citaloprams: ietekme, lietošana un riski

Citaloprams lieto, lai ārstētu depresija, starp citiem nosacījumiem. Aktīvā sastāvdaļa pieder selektīvo grupai serotonīna atkārtotas uzņemšanas inhibitori (SSRI).

Kas ir citaloprams?

Citaloprams lieto, lai ārstētu depresija, starp citiem nosacījumiem. Zāles citalopramu izstrādāja Dānijas farmācijas uzņēmums Lundbeck. Tas tika patentēts 1989. gadā, un antidepresants derīguma termiņš beidzās 2003. gadā, tāpēc tirgū tagad ir daudz ģenērisko zāļu. Citaloprams ir visbiežāk izrakstītais psihofarmakoloģiski aktīvais preparāts Vācijā. Noteiktais katru dienu deva (DDD) ir 338 miljoni. Sākotnēji aktīvā viela tika izstrādāta, lai ārstētu epilepsija. Tomēr diezgan ātri kļuva skaidrs, ka citalopramu var izmantot arī ārstēšanai depresija saistīta ar emocionālu nestabilitāti, pateicoties tās garastāvokli līdzsvarojošajai iedarbībai.

Farmakoloģiskā iedarbība

Citaloprams ir selektīvs serotonīna atkārtotas uzņemšanas inhibitors. SSRI darbojas sinaptiskā sprauga. Tie kavē neiromeditors serotonīna (5-HT) presinapsā. Serotonīns ir gan hormons, gan a neiromeditors. Viela ir atrodama kardiovaskulārā sistēma un centrālais nervu sistēmas, cita starpā. Serotonīnam ir liela ietekme uz garastāvokli. Tādējādi neiromeditors nodod apmierinātības, mierīguma un iekšēja miera sajūtu. Serotonīns mazina agresiju, bailes un skumjas. Ir aizdomas, ka serotonīna deficīts vai serotonīna prekursora deficīts triptofāns ir aiz daudzām depresijām un trauksmes traucējumi. Citaloprams kavē serotonīna atkārtotu uzņemšanu no sinaptiskā sprauga presinapsā. Ļaujot pieejamo serotonīnu palikt sinaptiskā sprauga ilgāk neirotransmitera iedarbība tiek pastiprināta. Tomēr sākotnēji novērotā neirofizioloģiskā adaptācija sākotnēji novērš efektu. Ļoti augsts serotonīna līmenis sinaptiskajā spraugā ietekmē presinapses autoreceptorus. Tie kalpo kā atgriezeniskās saites sensori. Tos aktivizē augstais koncentrācija serotonīna un nododiet šūnai informāciju, ka serotonīna ražošana ir jāpārtrauc, jo serotonīna ir pārāk daudz. Sākotnēji tas izraisa vēl vienu trūkumu. Tomēr, tā kā receptoru pastāvīgi kairina SSRI, ķermenis samazina autoreceptoru jutīgumu. Tomēr var paiet vairākas nedēļas, līdz šis process ir pabeigts. Tas ir iemesls, kāpēc antidepresants citaloprama iedarbībai bieži nepieciešams vairākas nedēļas.

Medicīniska lietošana un pielietošana

Galvenā citaloprāma indikācija ir depresija. Jo īpaši citalopramu lieto depresijas gadījumā, kas saistīta ar emocionālo nestabilitāti. Tie ietver, piemēram, bipolārus traucējumus un robežu personības traucējumi. Bipolāri traucējumi pieder pie afektīviem traucējumiem. Sākotnēji traucējumi bija pazīstami kā mānijas-depresijas traucējumi. Robeža personības traucējumi galvenokārt raksturo impulsivitāte, nestabilas savstarpējās attiecības, noskaņas un trausls paštēls. Tomēr, ārstējot bipolārus traucējumus, ir svarīgi atzīmēt, ka citaloprams var izraisīt mānijas fāzi. Turklāt citalopramu lieto ārstēšanai obsesīvi kompulsīvi traucējumi. Tomēr šajā gadījumā zāļu devai jābūt ļoti lielai. Tas pats attiecas uz panikas traucējumu un posttraumatisko slimību ārstēšanu uzsvars traucējumi (PTSS) ar citalopramu. Ārstējot depresiju, jāatzīmē, ka ne visi pacienti reaģē uz citalopramu. Simptomi uzlabojas tikai aptuveni 50 līdz 75 procentiem pacientu. Salīdzinājumam, 25 līdz 33 procenti reaģē uz placebo. Vieglas depresijas gadījumā daudzos salīdzinošajos pētījumos pat netika konstatēta atšķirība starp placebo iedarbību.

Riski un blakusparādības

Zāļu nelabvēlīgā ietekme, piemēram, bezmiegs, nelabums, sauss mute, nervozitāte, galvassāpes, trīce un bagātīga svīšana bieži rodas pirmajās dienās pēc zāļu lietošanas. Šīs blakusparādības pēc dažām dienām parasti izzūd pašas. Tomēr var rasties seksuāla disfunkcija. Jo īpaši pacienti cieš no grūtībām ar orgasmu. Tomēr šīs seksuālās disfunkcijas parasti ir īslaicīgas un izzūd pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas. Retos gadījumos seksuālā disfunkcija turpinās mēnešus vai gadus pēc citaloprama lietošanas pārtraukšanas. Šo sindromu sauc arī par Post SSRI Seksuālā disfunkcija. Ļoti bieži citaloprāma blakusparādība ir rinīts (hronisks rinīts). Ļoti retos gadījumos t.s. serotonīna sindroms var attīstīties. Jo īpaši risks serotonīna sindroms ir ievērojami palielināts, ja citi serotonīnerģiski narkotikas tiek veikti vienlaikus. Sindroms izpaužas ar augstu drudzis, trīce, muskuļu raustīšanās, apjukums un smags satraukums. Tādēļ citalopramu nedrīkst lietot kopā ar MAO inhibitori, tramadolu, triptofāns, Kā arī pretsāpju līdzeklis fentanilu. Tur ir arī mijiedarbība ar Asinszāli preparāti. Turklāt, pirmo reizi lietojot citalopramu, dažkārt tiek novērotas domas par pašnāvību. Citaloprams it īpaši palielina pašnāvības risku pacientiem līdz 25 gadu vecumam. Lai gan citaloprams patiesā nozīmē neuzrāda atkarības potenciālu, pēkšņa pārtraukšana var būt vadīt uz reibonis, nelabums, maņu traucējumi, trauksme, sirdsklauves, pastiprināta svīšana un miega traucējumi. Tāpēc citaloprama lietošana vienmēr jāpārtrauc pakāpeniski. Laikā grūtniecība, citalopramu drīkst lietot tikai izņēmuma gadījumos. Pašlaik nav pietiekamu datu, lai attaisnotu tā izmantošanu grūtniecība. Tomēr pēkšņa zāļu lietošanas pārtraukšana laikā grūtniecība arī jāizvairās. Ja citalopramu lietoja grūtniecības pēdējā trimestrī, pēc piedzimšanas ārstam jāuzrauga jaundzimušais. Atcelšanas simptomi, piemēram, trīce, pastāvīga raudāšana, aizcietējums, muskuļu raustīšanās, vai caureja var būt acīmredzama.