Cerivastatīns

Izvēlne

Cerivastatīns bija komerciāli pieejams apvalkotā veidā tabletes (Lipobay, Baycol). Jo reti iespējams nelabvēlīgu ietekmi, tas tika izņemts no tirgus 2001. gada augustā (skatīt zemāk).

Struktūra un īpašības

Cerivastatīns (C.26H34FNO5Mr = 459.6 g / mol) ir piridīna atvasinājums, un tas ir narkotikas kā cerivastatīns nātrijs. Atšķirībā no citiem statīni, tas jau ir aktīvajā formā un nav priekšzāles.

ietekme

Cerivastatīnam (ATC C10AA06) piemīt lipīdu līmeni pazeminošas īpašības. Tas pazeminās ZBL, triglicerīdi, kopā holesterīns, un palielinās ABL. Ietekme ir saistīta ar HMG-CoA reduktāzes inhibīciju. Šis ferments katalizē agrīnu soli holesterīns biosintēze. Cerivastatīnam ir papildu pleiotropisks efekts.

Indikācijas

Lipīdu metabolisma traucējumu ārstēšanai (hiperholesterinēmija un jaukta dislipidēmija).

Nevēlamās blakusparādības

Kopš cerivastatīna izlaišanas 1987. gada jūnijā līdz 2001. gada jūnijam ASV Pārtikas un zāļu jomā tika ziņots par 31 nāvējošas rabdomiolīzes gadījumu terapijas laikā ar šo medikamentu. Administrācija. Tas, iespējams, bija ļoti reti deva-atkarīga nelabvēlīga ietekme. Iemeslu izņemšanai no tirgus galvenokārt izraisīja pierādījumi, kas liecināja, ka rabdomiolīzi biežāk novēroja ar cerivastatīnu, nevis pret citiem statīni. Tika ziņots arī par citiem letāliem gadījumiem statīni, bet ievērojami mazāk ilgākā laika posmā. 12 no pacientiem, kas nomira ar cerivastatīnu, arī bija lietojuši fibrēt gemfibrozils (Gevilon), lai gan šī kombinācija bija īpaši kontrindicēta.