Brivaracetāms

Izvēlne

Brivaracetāms 2016. gadā tika apstiprināts ES, Amerikas Savienotajās Valstīs un daudzās valstīs ar apvalku tabletesšķīdums iekšķīgai lietošanai un šķīdums injekcijām (Briviact).

Struktūra un īpašības

Brivaracetāms (C.11H20N2O2Mr = 212.3 g / mol) ir strukturāli un farmakoloģiski cieši saistīts ar levetiracetāms (Keppra, sugas vārdi). Patīk levetiracetāms, tas ir pirolidinona atvasinājums.

ietekme

Brivaracetāmam (ATC N03AX23) ir pretepilepsijas un pretkrampju īpašības. Ietekme ir saistīta ar saistīšanos ar sinaptiskās vezikulas proteīnu 2A (SV2A). SV2A ir membrānas proteīns, kas atrodams sinaptiskajos pūslīšos, un tam ir svarīga loma neirotransmiteru atbrīvošanā no pūslīšiem sinaptiskajā telpā. Brivaracetāma saistīšanās ar SV2A samazina neiromeditors atbrīvot. Brivaracetāms saistās ar SV2A ar lielāku afinitāti nekā levetiracetāms. Tas papildus mijiedarbojas ar sprieguma vārtiem nātrijs kanāli centrālajā nervu sistēmas. Pusperiods ir aptuveni 9 stundas.

Indikācijas

Kā papildterapija fokālo krampju ārstēšanā ar sekundāru ģeneralizāciju vai bez tās pieaugušiem pacientiem ar epilepsija.

Deva

Saskaņā ar SPC. tabletes lieto divas reizes dienā (no rīta un vakarā) neatkarīgi no ēdienreizēm.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība

Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.

Mijiedarbība

Brivaracetāmu nedrīkst kombinēt ar alkoholu, jo tas pastiprina tā iedarbību. Metabolisms galvenokārt notiek hidrolīzes ceļā. CYP2C19 ir iesaistīts otrajā posmā. Brivaracetāms ir vidēji spēcīgs epoksīda hidrolāzes inhibitors, kas var izraisīt mijiedarbību ar karbamazepīns.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietver miegainību, reiboni un nogurums.