Izvēlne
Bosutinibs ir nopērkams apvalkotā veidā tabletes (Bosulifs). Zāles tika apstiprinātas daudzās valstīs 2014. gadā.
Struktūra un īpašības
Bosutinibs (C.26H29Cl2N5O3Mr = 530.4 g / mol) ir hinolīna un piperazīna atvasinājums. Tas ir klāt narkotikas kā bosutiniba monohidrāts - balts līdz dzeltenīgs pulveris kas ir maz šķīstošs ūdens.
ietekme
Bosutinibam (ATC L01XE14) piemīt antiproliferatīvas un selektīvas citostatiskas īpašības. Tas saistās ar BCR-ABL kināzi hroniska mieloīdā leikēmija, kavējot šūnu proliferāciju. Tas ir efektīvs arī pret imatinibs- izturīgas BCR-ABL kināzes formas un pret Src, Lyn un Hck kināzēm. Tam ir ilgs pusperiods, aptuveni 33 stundas.
Indikācijas
Kā otrās līnijas līdzeklis hroniska mieloīdā leikēmija (Ph + CML).
Deva
Saskaņā ar SPC. tabletes parasti lieto vienu reizi dienā ēdienreizes laikā.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.
Mijiedarbība
Bosutinibu galvenokārt metabolizē CYP3A4 un tas ir P-glikoproteīns. Atbilstošās zāles mijiedarbība ar CYP vai P-gp inhibitoriem un CYP induktoriem. Protonu sūkņa inhibitori var mazināt bosutiniba koncentrāciju, un to nedrīkst lietot vienlaikus.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais iespējamais nelabvēlīgu ietekmi ietvert caureja, slikta dūša un vemšana, sāpes vēderā, sāpes, izsitumi, trombocitopēnija, anēmija, drudzis, un nogurums.
