Izvēlne
Bendamustīns ir komerciāli pieejams kā liofilizāts infūzijas šķīduma (ribomustīna) pagatavošanai. Tas faktiski ir labs mutvārdu biopieejamība kad ņemts gavēšana, bet tiek ievadīts tikai parenterāli. Vispārējs narkotikas ir reģistrēti. Bendamustīnu 1963. gadā izstrādāja Ozegovskis un citi. Jēnā toreizējā Austrumvācijā un līdz 1990. gadiem tika tirgota tikai Vācijā. Deviņdesmitajos gados tas kļuva komerciāli pieejams citās Eiropas valstīs. Tas tika apstiprināts Amerikas Savienotajās Valstīs 1990. gadā un daudzās valstīs 2008. gadā.
Struktūra un īpašības
Bendamustīns (C.16H21Cl2N3O2Mr = 358.26 g / mol) ir hlormetīna atvasinājums (mehloretamīns, slāpeklis-zaudēts). Tam ir līdzīga struktūra hlorambucils un ciklofosfamīds, kurus abus lieto arī hroniskas limfocītu ārstēšanai leikēmija. Tomēr tam ir arī benzimidazola grupa, piemēram, kladribīns, padarot to arī par purīna analogu. 2-hloretilamīna grupa ir atbildīga par alkilēšanas īpašībām, un sviestskābe palielina šķīdību. Bendamustīns atrodas narkotikas kā hidrohlorīds.
ietekme
Bendamustīnam (ATC L01AA09) piemīt antineoplastiskas īpašības, alkilējot DNS, pasliktinot DNS sintēzi un atjaunošanos, izraisot virkņu pārrāvumus, apoptozi un šūnu nāvi. Kā purīna analogs tas var būt efektīvs arī kā antimetabolīts; tomēr šis otrais mehānisms ir pretrunīgs. Viena priekšrocība ir zema krusteniskā rezistence ar citiem citostatiskiem līdzekļiem narkotikas.
Indikācijas
Bendamustīns daudzās valstīs ir apstiprināts tikai hronisku limfocītu ārstēšanai leikēmija. Citās Eiropas valstīs tas ir apstiprināts arī citiem ļaundabīgiem audzējiem, tostarp Hodžkina limfoma, ne-Hodžkina limfoma, krūts vēzisun multiplā mieloma.
Deva
Saskaņā ar zāļu marķējumu. Zāles tiek ievadītas kā īslaicīga infūzija 1. un 2. dienā, ar pārvalde atkārtots ik pēc 4 nedēļām vairākiem cikliem. Devas pamatā ir ķermeņa virsmas laukums.
Kontrindikācijas
Bendamustīnu nedrīkst lietot paaugstinātas jutības gadījumos grūtniecība vai ir aizdomas par grūtniecību laktācijas laikā, smagi aknu parenhīmas bojājumi, dzelte, esošie smagi kaulu smadzenes depresija un smags asinis saskaitīt novirzes, iepriekšējās lielākās ķirurģiskās procedūras un infekcijas, īpaši tās, kas saistītas ar leikocitopēniju. Pilnus piesardzības pasākumus var atrast zāļu aprakstā.
Mijiedarbība
Bendamustīns tiek metabolizēts aknas cita starpā ar CYP1A2, un tas ir konjugēts ar glutationu. Programmas atbilstība mijiedarbība caur CYP1A2 nav pietiekami pētīts; tomēr tas jāapvieno ar piemērotiem inhibitoriem vai induktoriem tikai piesardzīgi. Citi mielosupresīvi līdzekļi var pastiprināt ietekmi uz kaulu smadzenes.
Nevēlamās blakusparādības
Visbiežāk nelabvēlīgu ietekmi ietver infekciju, leikopēniju, anēmija, slikta dūša un vemšana, gļotādas iekaisums, gremošanas simptomi, piemēram, caureja un aizcietējumsun paaugstinātas jutības reakcijas. Antiemetiķi tiek izmantoti ārstēšanai slikta dūša un vemšana.
