Kladribīns

Izvēlne

Kladribīns tika apstiprināts multiplā skleroze ES 2017. gadā un Amerikas Savienotajās Valstīs un daudzās valstīs 2019. gadā tablešu veidā (Mavenclad). Kopš 1998. gada daudzās valstīs kladribīns ir komerciāli pieejams arī kā infūziju un injekciju šķīdums (Litak). Šis raksts attiecas uz MS terapiju.

Struktūra un īpašības

Kladribīns (C10H12CIN5O3Mr = 285.7 g / mol) ir 2′-dezoksiadenozīna 2-hlora atvasinājums. Hlorēšana aizsargā nukleozīdu analogu no vielmaiņas noārdīšanās. Kladribīns pastāv kā balts, nehigroskopisks un kristālisks pulveris.

ietekme

Kladribīnam (ATC L01BB04) ir selektīvas citotoksiskas, proapoptotiskas un imūnmodulējošas īpašības. Tas ir priekšzāles, ko šūnās fosforilē par aktīvo trifosfāta Cd-ATP. Šī aktivizācija notiek galvenokārt limfocītos (B un T šūnās), kuru skaits tādējādi samazinās. B un T šūnas ir ievērojami iesaistītas multiplā skleroze. Selektīvā samazināšana noved pie ievērojama recidīvu līmeņa samazināšanās. Ietekme balstās uz integrāciju DNS, kas kavē DNS sintēzi un izraisa apoptozi. Kladribīns konkurē ar dezoksiadenozīna trifosfātu, cita starpā, par DNS iekļaušanu DNS polimerāzēs. Zāļu pusperiods ir aptuveni 24 stundas.

Indikācijas

Pieaugušo pacientu ar ļoti aktīvu recidīvu-remitējošu pacientu ārstēšanai multiplā skleroze (MS), ko nosaka klīniskie vai attēlveidošanas atklājumi.

Deva

Saskaņā ar SPC. Terapija sastāv no divām ārstēšanas fāzēm, kas ilgst divus gadus pēc kārtas. Katrs ārstēšanas posms sastāv no divām ārstēšanas nedēļām, viena katra ārstēšanas gada pirmā mēneša sākumā un otra otrā mēneša sākumā. Katra ārstēšanas nedēļa sastāv no 4 vai 5 dienām, kuru laikā pacients saņem tabletes kā vienu dienu deva. Citas zāles jālieto vismaz trīs stundu intervālā. Uzņemšana nav atkarīga no ēdienreizēm. Pēc divu ārstēšanas fāžu pabeigšanas turpmāka ārstēšana ar kladribīnu nav nepieciešama 3. un 4. gadā. Terapijas atsākšana pēc 4. gada nav pētīta. Detalizētas instrukcijas, lūdzu, skatiet zāļu aprakstā!

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība
  • Inficēšanās ar HI vīrusu
  • Smagas aktīvas infekcijas, aktīva hroniska infekcija (piemēram, tuberkuloze or hepatīts).
  • Ārstēšanas uzsākšana pacientiem ar novājinātu imunitāti, ieskaitot pacientus, kuri pašlaik saņem imūnsupresīvu vai mielosupresīvu terapiju.
  • Esošās aktīvās ļaundabīgās slimības.
  • Anamnēzē progresējoša multifokāla leikencefalopātija.
  • Vidēji smagi vai smagi nieru darbības traucējumi.
  • Bērni un pusaudži līdz 18 gadu vecumam
  • Grūtniecība un zīdīšana

Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais iespējamais nelabvēlīgu ietekmi ietver limfopēniju, neitrofilo leikocītu skaita samazināšanos, iekšķīgi herpess, dermatomāls jostas roze, izsitumi un matu izkrišana.