Aktīvā viela aleplasinīns pašlaik tiek izmantots, lai izstrādātu zāles, kuras tiks izmantotas Alcheimera slimības terapija pacientiem. Zāles ir paredzētas, lai novērstu nogulsņu veidošanos, kas izraisa smadzenes šūnas mirst, tādējādi pasliktinot slimību.
Kas ir aleplasinīns?
Aktīvā sastāvdaļa aleplasinīns pašlaik tiek izstrādāts par medikamentu, ko izmantos Alcheimera slimības slimniekiem. Aleplasinīns ir selektīvs inhibitors, kas paredzēts iedarbībai uz plazminogēna aktivatora inhibitors PAI-1. Šie ir proteīni atrasts asinis kuriem ir svarīga loma asins recēšanā. Inhibitora PAI-1 uzdevums ir sadalīt fibrīna polimērus, kas darbojas kā sava veida līme asinis sarecēšanu, lai tos organismā varētu noārdīt. Retos gadījumos PAI-1 deficīts var rasties cilvēka ķermenī, ja SERPINE1 ir mutācija gēns. Zāles PAZ-417 pašlaik no šīs aktīvās sastāvdaļas izstrādā ASV farmācijas uzņēmums Wyeth. Šim uzņēmumam ir arī vietne Vācijā, kur medicīniskajai izpētei ir ievērojama uzmanība. Kad zāles ir pārbaudītas un apstiprinātas komerciālai lietošanai, tās tiks izmantotas Alcheimera slimības terapija.
Farmakoloģiskā darbība
Pacientiem, kas cieš no Alcheimera slimība, tā saucamās senilās plāksnes uz neironiem uzkrājas smadzenes. Šīs plāksnes ir salocītas nepareizi aminoskābes un olbaltumvielu struktūras, kas uzkrājas neironos. Šīs uzkrāšanās galu galā vadīt līdz skarto neironu nāvei. Tie galvenokārt ir beta-amiloidīda peptīdi, kas nepārtraukti tiek ražoti veselīgā organismā, bet parasti netiek nogulsnēti. Jaunākie pētījumi ir parādījuši, ka šiem peptīdiem ir galvenā loma informācijas apstrādē smadzenes. Parasti beta-amiloidālais peptīds aktivizē plazminogēna aktivatoru, kas savukārt aktivizē citu fermenti kas galu galā noārda beta-amiloido peptīdu. Pacientiem, kas cieš no Alcheimera slimību, šis mehānisms tiek masveidā iznīcināts. Aleplasinīns koriģē šo disfunkciju, ciktāl tiek kavēta PAI-1 un var notikt paaugstināta beta-amiloidīda peptīda noārdīšanās. Tā kā tas novērš peptīdu nogulsnēšanos smadzeņu pelēkajā vielā, tiek novērsta neironu šūnu nāve skartajos reģionos.
Medicīniska lietošana un lietošana
Tiek uzskatīts, ka aktīvā viela aleplasinīns darbojas Alcheimera slimības terapija. Šī slimība pieder neirodeģeneratīvo slimību grupai, kas galvenokārt rodas pacientiem, kuri ir sasnieguši 65 gadu vecumu. Alcheimera slimība tiek uzskatīts par cēloni aptuveni 60 procentiem visu demenci, kas ietekmē apmēram 24 miljonus cilvēku visā pasaulē. Alcheimera slimība sauc par primāro demenci jo slimības cēlonis ir izmaiņas smadzeņu struktūrā. Sekundāro demenci gadījumā šai slimībai ir citi cēloņi, piemēram, deficīta simptomi, saindēšanās vai ievainojumi. Kaut arī sekundārās demences var vismaz daļēji izārstēt, Alcheimera demence netiek uzskatīts par atgriezenisku. Raksturīgais raksturojums Alcheimera slimība ir nepārprotama un pieaugoša kognitīvo spēju pasliktināšanās. Turklāt cietušie bieži vairs nespēj tikt galā ar savu ikdienas dzīvi. Plāksnes, kuras jālikvidē aleplasinīnam, bieži veidojas gadus pirms pirmās Alcheimera slimības simptomi kļūst redzami. Tā kā ārstēšana kļūst sarežģītāka, jo progresējošāka ir Alcheimera slimība, ASV Nacionālais novecošanas institūts ir definējis septiņas brīdinājuma zīmes, kas var norādīt uz slimības klātbūtni, pēc kuras cietušajiem vai viņu tuvākajā vidē jāmeklē medicīniskā palīdzība. Par iespējamu slimību norāda šādas brīdinājuma zīmes: Skartā persona pastāvīgi atkārto vienu un to pašu jautājumu vai stāsta to pašu stāstu atkal un atkal. Skartā persona vairs nevar veikt ikdienas uzdevumus, piemēram, vārīšanas vai darbojas ierīces, un vairs nevar droši rīkoties ar naudu. Cietusī persona vairs nevar atrast daudz priekšmetu vai ievietot tos neparastās vietās, un pēc tam viņam vai viņai ir aizdomas, ka citi cilvēki ir aizveduši objektu. Ārpuse tiek atstāta novārtā, bet skartā persona to noliedz. Un slimnieki atbild uz jautājumiem, atkārtojot jautājumu.
Riski un blakusparādības
Tā kā zāles joprojām ir izstrādes fāzē, vēl nav zināmas blakusparādības.
