Sulfonilurīnvielas atvasinājumi: zāļu iedarbība, blakusparādības, devas un lietošana

Ietekme Sulfonilurīnvielas atvasinājumiem (ATC A10BB) piemīt pretdiabēta, antihiperglikēmijas un insulīna sekrēciju veicinošas īpašības. Aktīvās sastāvdaļas 1. paaudze: tolbutamīds, acetoheksamīds, tolazamīds (visi ārpus marķējuma). Hlorpropamīds (Diabiformin, nav pieejams). 2. paaudze: glibenklamīds (Daonil, ģenērisks). Glibornurīds (Glutril, bez etiķetes). Glipizīds (glibēniešu, ārpus tirdzniecības) Gliklazīds (Diamicron /-MR, sugas). Trešā paaudze: glimepirīds (amarils, ģenērisks). Sal. 3. tipa cukura diabēts, glinīdi

GLP-1 receptoru agonisti

Produkti Pirmais apstiprinātais līdzeklis GLP-1 receptoru agonistu grupā bija eksenatīds (Byetta) Amerikas Savienotajās Valstīs 2005. gadā un daudzās valstīs un ES 2006. gadā. Pa to laiku ir reģistrētas vairākas citas zāles (skatīt zemāk). . Šīs zāles ir pazīstamas arī kā inkretīna mimetikas. Tie ir komerciāli pieejami kā… GLP-1 receptoru agonisti

Inhalējamais insulīns

Produkti Amerikas Savienotajās Valstīs 2014. gadā tika apstiprināts inhalējams insulīna preparāts, kas satur ātras darbības cilvēka insulīnu (Afrezza, pulvera inhalācijas). Zāles vēl nav reģistrētas daudzās valstīs. Pfizer pirmais inhalējamais insulīns Exubera tika izņemts no tirgus 2007. gadā komerciālu apsvērumu dēļ; skatiet Exubera. Uzbūve un īpašības Cilvēka insulīns (C257H383N65O77S6, Mr… Inhalējamais insulīns

Liksisenatīds

Produkti Liksizenatīds tika apstiprināts kā subkutāns šķīdums injekcijām ES 2012. gadā, ASV 2016. gadā un daudzās valstīs 2017. gadā (Lyxumia). Liksizenatīdu kombinē arī ar glargīna insulīnu; skatiet iGlarLixi (Suliqua). Struktūra un īpašības Liksizenatīds ir 1 aminoskābju peptīds un GLP44 analogs, kas, tāpat kā eksenatīds,… Liksisenatīds

Liraglutīds

Produkti Liraglutīds daudzās valstīs tika apstiprināts 2009. gadā kā šķīdums injekcijām pildspalvveida pilnšļircē (Victoza). 2014. gadā tika izlaista kombinācija ar fiksētu devu ar degludec insulīnu (Xultophy); skatīt IDegLira. 2016. gadā Saxenda tika reģistrēta liekā svara un aptaukošanās ārstēšanai. Ar to saistītais pēctecis, semaglutīds, atšķirībā no liraglutīda, tikai jāinjicē… Liraglutīds

Empagliflozīns

Produkti Empagliflozīns ir komerciāli pieejams apvalkoto tablešu veidā. Tas tika apstiprināts ES, ASV un daudzās valstīs 2014. gadā (Jardiance). Empagliflozīnu kombinē arī fiksētā veidā ar metformīnu (Jardiance Met), kā arī ar linagliptīnu (Glyxambi). Trijardy XR ir fiksēta empagliflozīna, linagliptīna un metformīna kombinācija. Struktūra un īpašības… Empagliflozīns

Glibenklamīds

Produkti Glibenklamīds ir komerciāli pieejams tablešu veidā (Daonil, sugas zāles). Kopš 1970. gada tas ir apstiprināts daudzās valstīs, un to lieto arī fiksētā kombinācijā ar metformīnu (Glucovance). Struktūra un īpašības Glibenklamīds (C23H28ClN3O5S, Mr = 494.0 g/mol) ir sulfonilurīnvielas atvasinājums. Tas pastāv kā balts kristālisks pulveris, kas praktiski nešķīst ūdenī. Efekti… Glibenklamīds

Glinīdi (Meglitinīdi): Diabēta zāles

Produkti Glinides ir komerciāli pieejami tablešu veidā. Repaglinīds (NovoNorm, ASV: 1997) bija pirmais, kas tika apstiprināts daudzās valstīs 1999. gadā, un nateglinīds (Starlix) tika apstiprināts gadu vēlāk, 2000. gadā. Struktūra un īpašības Glinīdi strukturāli atšķiras no sulfonilurīnvielas atvasinājumiem. Tos sauc arī par meglitinīda analogiem. Repaglinīds ir karbamoilmetilbenzoskābe… Glinīdi (Meglitinīdi): Diabēta zāles

Tiazolidinedioni (glitazoni)

Ietekme Glitazoni ir pretdiabēta, antihiperglikēmiski un antihiperglikēmiski, ti, samazina insulīna rezistenci. Glitazoni ir selektīvi un spēcīgi PPAR-γ agonisti. Tie uzlabo glikēmijas kontroli, uzlabojot jutību pret insulīnu taukaudos, skeleta muskuļos un aknās. Indikācijas 2. tipa cukura diabēts Aktīvās sastāvdaļas Pioglitazons (Actos) Rosiglitazons (Avandia, bez marķējuma). Troglitazons (Rezulīns, nav pieejams, aknas… Tiazolidinedioni (glitazoni)

Tofogliflozīns

Produkti Tofogliflozīns Japānā tika apstiprināts 2014. gadā (sākotnējā reģistrācija, Apleway, Deberza). Pašlaik zāles nav reģistrētas daudzās valstīs. Uzbūve un īpašības Tofogliflozīns (C22H26O6, Mr = 386.4 g/mol) Ietekme Tofogliflozīnam piemīt pretdiabēta un antihiperglikēmiskas īpašības. Tas ir selektīvs nātrija un glikozes līdznesēja 2 (SGLT2) inhibitors. Šis pārvadātājs ir atbildīgs par… Tofogliflozīns

Insulīns Aspart

Produkti Asparta insulīnu tirgo kā injekciju (NovoRapid, ASV: NovoLog). Tā ir apstiprināta daudzās valstīs kopš 1999. gada. Fiksētā kombinācija IDegAsp (asparta insulīns + degludec insulīns, Ryzodeg) tika reģistrēta daudzās valstīs un ES 2013. gadā. 2017. gadā Fiasp īpaši ātras darbības, ļoti ātras darbības tika apstiprināts arī asparta insulīns. Ar … Insulīns Aspart

Degludec insulīns

Produkti Degludec insulīns ir komerciāli pieejams injekciju šķīduma veidā (Tresiba). To kombinē arī fiksētu ar asparta insulīnu (Ryzodeg, skatīt IDegAsp). Tas tika nesen apstiprināts daudzās valstīs 2013. gada martā. 2014. gadā tika reģistrēta fiksēta kombinācija ar liraglutīdu (Xultophy); skatīt IDegLira. Uzbūve un īpašības Insulīna degludekam būtībā ir… Degludec insulīns