Liksisenatīds

Izvēlne

Liksisenatīds tika apstiprināts kā subkutāns injekciju šķīdums ES 2012. gadā, Amerikas Savienotajās Valstīs 2016. gadā un daudzās valstīs 2017. gadā (Lyxumia). Liksisenatīds tiek kombinēts arī ar glargīna insulīns; skatīt iGlarLixi (Suliqua).

Struktūra un īpašības

Liksisenatīds ir 1 peptīds un GLP44 analogs aminoskābes ka, piemēram eksenatīds, tika izstrādāts, sākot no eksendīna-4, polipeptīda no siekalas Ziemeļamerikas Gila ķirzaka. Liksisenatīda pusperiods ir ilgāks, aptuveni trīs stundas, un tā saistīšanās afinitāte ir augstāka nekā dabiskajam substrātam GLP-1.

ietekme

Liksisenatīdam (ATC A10BX10) ir asinis glikoze- pazeminošas un pretdiabēta īpašības. Ietekme ir saistīta ar saistīšanos ar GLP-1 receptoru, GPCR (ar G olbaltumvielām saistītu receptoru). Šo receptoru aktivizē arī inkretīns GLP-1. GLP-1 receptoru agonisti:

  • Veicināt insulīna sekrēcija no aizkuņģa dziedzera beta šūnām.
  • Samazināt glikagons sekrēcija no alfa šūnām, kā rezultātā samazinās glikoze atbrīvošana līdz aknas (pazemina glikoneoģenēzi).
  • Palielināt insulīna jutīgums.
  • Lēna kuņģa iztukšošana, samazinot ātrumu glikoze nonāk asinīs.
  • Palieliniet sāta sajūtu (centrālo), samaziniet bada sajūtu un var veicināt svara zudumu.

GLP-1 receptoru agonisti mēdz izraisīt mazāk hipoglikēmija jo to iedarbība nenotiek, kamēr nav paaugstināts glikozes līmenis. Perorāli pieejamie gliptīni (skatīt tur) kavē GLP-1 sadalīšanos, tādējādi pastiprinot tā iedarbību.

Indikācijas

2. tipa ārstēšanai diabēts cukura diabēts.

Deva

Saskaņā ar SPC. Zāles injicē subkutāni vienu reizi dienā.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība

Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais iespējamais nelabvēlīgu ietekmi ietvert nelabums, vemšana, caureja, un galvassāpes. Hipoglikēmija ir izplatīta tikai kombinācijā ar sulfonilurīnvielas atvasinājumi or insulīni.