Takrolisms ir imūnsupresīvs līdzeklis, ko cilvēku medicīnā lieto orgānu transplantāta atgrūšanas ārstēšanai. Tas iedarbojas uz noteiktām šūnām imūnā sistēma kas ir atbildīgi par šīm reakcijām. Takrolismu ievada kapsulu formā vai intravenozi. Zāles ir pieejamas arī kā ziedes, un šajā formā tās var lietot arī smagas slimības ārstēšanai atopiskais dermatīts. Tomēr blakusparādības ir daudzas. galvassāpes, nelabums, vemšana, caureja, un samazinājās niere funkcija ir īpaši izplatīta.
Kas ir takrolisms?
Takrolīms ir aktīvā viela, kas pieder pie narkotikas aicināja makrolīdi. Makrolīdi ir antibiotika narkotikas kas kavē pavairošanu un augšanu baktērijas. Takrolīms tika izolēts no augsnē izplatītas baktēriju ģints ar nosaukumu Streptomyces. Tam ir ārkārtīgi spēcīgs imūnsupresīvs efekts. Šī cilvēka medicīnai nozīmīgā savienojuma patents pieder Japānas farmācijas uzņēmumam.
Farmakoloģiskā darbība
Takrolismam ir spēcīgs imūnsupresīvs efekts. Imūnsupresīvi līdzekļi nomāc normālu cilvēka reakciju un darbību imūnā sistēma. Tos lieto, kad imūnā sistēma pārāk stingri nomāc medicīniski paredzētos procesus. Tas ietver, piemēram, uzbrukumu ķermenim svešiem orgāniem transplantācijas laikā. Precīzi procesi, kurus zāles iedarbina cilvēka organismā, vēl nav pilnībā izskaidroti. Takrolisms var saistīties ar noteiktiem proteīni šūnās. Īpaši nozīmīga ir saistīšanās ar tā saukto chaperone proteīni un serotonīna-tronīna fosfatāzes kalcineirīns. Turklāt signāla transdukcija tiek kavēta T šūnās, kas pieder pie limfocīti. T šūnām ir svarīgi uzdevumi imūnsistēmā. Piemēram, viņi atpazīst antigēnus, kuriem noteikti antivielas var sasiet. Turklāt dažu transkripcija proteīni, kas pazīstams kā interleikīns 2 un 3, ir samazināts. Transkripcijas laikā ģenētiskā iedzimta informācija tiek pārnesta no DNS pavedieniem uz RNS. To galu galā var pārveidot par mRNS un nodot ģenētisko informāciju. Interleikīni ir kurjera vielas, ko organisms atbrīvo, lai iedarbotos uz imūnsistēmu. Interleikīns 2 stimulē vairāk T-palīgu šūnu veidošanos, savukārt interleikīns 3 veicina cilmes šūnu augšanu kaulu smadzenes. Takrolisms tādējādi masveidā traucē cilvēka ķermeņa imūnsistēmu un kavē tā funkcijas.
Medicīniska lietošana un lietošana
Zāles spēcīgi ietekmē cilvēka ķermeni, tāpēc tās jānosaka tikai stingrā ārsta uzraudzībā. Takrolismu var ievadīt kapsulu formā vai šķidrumā vēnas. Pēdējā forma pārvalde lieto diezgan reti, jo tas pozitīvi korelē ar anafilaktiskām reakcijām. Zāles lieto kopā ar kortikosteroīdiem. Šie aģenti ir hormoni ražots organismā no holesterīns. Tomēr tos var ražot arī sintētiski. Tā dēvētais neatpaliekošais kapsulas parasti lieto divas reizes dienā. Ilgstoša atbrīvošanās kapsulas tiek ievadīti vienu reizi dienā. Viņus vajadzētu arī ņemt gavēšana vai divas līdz trīs stundas pēc ēšanas. Turklāt zāles ir tirgū kā ziede. Programmas aktivizēšana T limfocītiTakrolisms kavē T palīgu šūnas un citotoksiskos limfocītus. Tie ir atbildīgi par transplantēto orgānu noraidīšanu. Tāpēc galvenais takrolisma pielietojums ir noraidījuma novēršana sirds, aknas un niere transplantācijas. Pirmajos mēnešos pēc transplantācija, bieži vien ir nepieciešams apvienot terapija ar citiem līdzekļiem, kas kavē imūnsistēmu. Ziedi var izmantot, lai ārstētu ļoti smagas formas āda slimība neirodermatīts. Šim nolūkam iepriekš terapija ar glikokortikoīdi noteikti izgāzās.
Riski un blakusparādības
Aktīvās sastāvdaļas takrolisma blakusparādības ir ļoti sarežģītas. Īpaši bieži aprakstīts nelabvēlīgu ietekmi ietvert nelabums, augsts asinsspiediens, caureja, bezmiegs, galvassāpes, diabēts cukura diabēts, trīce, hiperglikēmijaun nieru darbības traucējumi. Papildus, imūnsupresīvi medikamenti palielināt infekciju un audzēju risku. Takrolismam ir toksiska ietekme arī uz nervi. Citas blakusparādības ir apjukums, uzbudinājums, reibonis, samazināta urīna ražošana, gremošanas traucējumi, samazināta ēstgriba, anēmija, drudzis, depresija, krampji, nervu sāpesun ogļhidrātu vielmaiņas traucējumi. Retāk migrēnas, runas traucējumi, dislipidēmija, ģībonis, sirds muskuļu vājums, elpošanas mazspēja, liesa paplašināšanās un peritonīts rodas. Takrolisma ziede var izraisīt apsārtumu, siltuma sajūtu, sāpes, nieze, izsitumi, diskomforts un iekaisums lietošanas vietā. Apstrādāto ķermeņa zonu invāzija ar herpess vīrusi un parazīti arī ir iespējami. Blakusparādības, lietojot āda ir daudz mazāki nekā riski, kas saistīti ar perorālu vai intravenozu ievadīšanu pārvalde narkotiku.
