Papaverīns ir viela no. grupas alkaloīdi un pieder aktīvo vielu klasei spazmolīti. Alkaloīds ir atrodams žāvētajā piens sulas no opijs magone. Tomēr to var ražot arī sintētiski.
Kas ir papaverīns?
Alkaloīds ir atrodams žāvētajā piens sulas no opijs magone. Tomēr to var ražot arī sintētiski. Papaverīns ir dabiska viela, kas atrodama piena sulā opijs magoņu un citu saistīto magoņu sugu. Neapstrādāts opijs satur apmēram vienu procentu papaverīns. Tīrā viela papaverīns ir efektīva un tajā pašā laikā tam nav visu iespējamo blakusparādību spektra. Tāpat kā ķīmiskais papaverīna atvasinājums, papaverīns ir cAMP fosfodiesterāzes inhibitors. Tādējādi tas iedarbojas uz daudziem fosfodiesterāzes ģimenes apakštipiem. Papaverīnu galvenokārt lieto kā vazodilatatorus. Tas pieder pie spazmolīti. Spazmolīti ir spazmolītiski narkotikas kas samazina gludo muskuļu sasprindzinājuma stāvokli un atvieglo viņu spazmas. Pirmo pilno papaverīna sintēzi 1909. gadā veica pētnieki Piktets un Gams. Pilnīgu strukturālo izšķirtspēju dažus gadus vēlāk panāca austrietis Guido Goldschmiedt. Farmaceitiskā lietošana šodien ir papaverīna hidrohlorīds kā monopreparāts vai kombinēti preparāti.
Farmakoloģiskā darbība
Papaverīns ir cAMP fosfodiesterāzes inhibitors. Fosfodiesterāzes ir fermenti atrodams gandrīz visos ķermeņa audos. Jebkuras vides izmaiņas ķermenis uztver un izraisa stimulu. Messenger vielas to pārraida uz šūnas iekšpusi. Šīs kurjera vielas sauc arī par otrajiem kurjeriem. Vielas cAMP (cikliskas adenozīns monofosfāts) un cGMP (cikliskais guanozīna monofosfāts) pieder otrajiem kurjeriem. Viņi ir atbildīgi par stimulējošo reakciju šūnā. Šī stimula reakcija var notikt, piemēram, mainot šūnas metabolismu. Fosfodiesterāzes var kavēt signāla pārraidi šūnā. Fosfodiesterāzes var sašķelt tādas Messenger vielas kā cAMP vai cGMP un tādējādi padarīt tās neefektīvas. No otras puses, fosfodiesterāzes inhibitori traucē fermenti savā darbā un tādējādi veicina signāla pārraidi šūnā. Papaverīns ir fosfodiesterāzes inhibitors, kas inhibē fosfodiesterāzes, kas padara cAMP neefektīvu. Tas paildzina neiromeditors un pastiprina dažādu stimulu iedarbību. Tā kā cAMP ir relaksējoša iedarbība uz gludajiem muskuļiem, papaverīnam ir spazmolītisks un vazorelaksants efekts.
Zāļu lietošana un lietošana
Papaverīnu galvenokārt izmanto sirds ķirurģijā. Tur zāles novērš asinis kuģi no spazmas, ievācot artērijas apvedceļa operācijai. Papaverīnu lieto arī kā spazmolītisku līdzekli kuņģis krampji, žults kolikas un urīnceļu spazmas. Tomēr to arvien vairāk aizstāj spazmolīts propiverīns šīm indikācijām, jo pēdējai ir ne tikai spazmolītiska, bet arī antiholīnerģiska iedarbība. Vēl viena papaverīna lietošanas joma ir vīrieši erektilā disfunkcija. Šim nolūkam zāles injicē vīrieša locekļa corpus cavernosum. Pēc tam vazodilatācija palielinās asinis plūst uz dzimumlocekļa un tādējādi arī uz erekciju. Šis terapija ir pazīstams arī kā erektilo audu automātiskās injekcijas terapija (SKAT). Retos gadījumos papaverīnu lieto arī perifēro vai smadzeņu ārstēšanai asinsrites traucējumi. Tomēr, terapija ar zālēm ir pretrunīgs šīm indikācijām.
Riski un blakusparādības
Lietojot papaverīnu, var rasties neiroloģiski deficīti, piemēram, hemiplēģija, epilepsijas lēkmes, skolēnu traucējumi vai apziņas apmākšanās. Zāļu vazodilatējošā iedarbība var izraisīt dzīvībai bīstamu kritumu asinis spiediens. Turklāt var paaugstināties intrakraniālais spiediens. Tomēr kopumā blakusparādības rodas diezgan reti. Tomēr papaverīna injekcija erekcijas audu automātiskajā injekcijā terapija ir saistīts ar lielākiem riskiem. Piemēram, var rasties sāpīga pastāvīga erekcija. Šo pastāvīgās erekcijas formu bez uzbudinājuma sauc par priapismu. Erekcija ilgst ilgāk par divām stundām un var vadīt līdz smagai erektilā disfunkcija ja to neārstē. Pēc papaverīna injekcijas var rasties arī smagas alerģiskas reakcijas. Tie izpaužas kā ādas izsituminātrene, lāde ķermeņa saspringums vai pietūkums.Šo simptomu gadījumā nekavējoties jākonsultējas ar ārstu. Pārmērīgs nogurums, sirds aritmijas, nelabums, vemšanaun dzeltenā krāsā āda un acis (dzelte) nepieciešama arī tūlītēja medicīniska palīdzība. Vieglas blakusparādības ir caureja, aizcietējums, reibonis, apetītes zudums, kuņģis sajukums vai viegls apsārtums injekcijas vietā. Ja šīs blakusparādības turpinās vai pasliktinās, jākonsultējas arī ar ārstu.
