Izvēlne
Oreksīna receptoru antagonisti ir nopērkami tablešu formā. Pirmais aģents šajā grupā, kas tika apstiprināts Amerikas Savienotajās Valstīs, bija suvoreksants (Belsomra) 2014. gadā. Lemboreksants (Dayvigo) sekoja 2019. gadā.
Struktūra un īpašības
Oreksīna receptoru antagonistiem raksturīga centrālā gredzena struktūra, kurai abās pusēs ir piestiprināti heterocikli.
ietekme
Oreksīna receptoru antagonistiem piemīt miegu veicinošas un nomācošas īpašības. Tie ir oreksīna receptoru OX1R un OX2R antagonisti. Tie ir G-proteīniem saistīti receptori (GPCR). The narkotikas bloķēt neiropeptīdu oreksīna A un oreksīna B saistīšanos, kurus ražo tikai un vienīgi hipotalāmu no nervu šūnām. Šie peptīdu neirotransmiteri ir iesaistīti nomoda veicināšanā un uzturēšanā. Viņiem ir arī nozīme pārtikas uzņemšanā. Šis termins nāk no latīņu valodas un nozīmē apetīti. Oreksīni ir peptīdi, kuru secības homoloģija ir tikai 46%. Orexin A sastāv no 33 aminoskābes un oreksīns B sastāv no 28 aminoskābēm. Tos sauc arī par hipokretīniem. Zāļu grupā izšķir SORA un DORA:
- SORA: Selektīvie oreksīna receptoru antagonisti saista tikai vienu no diviem OX receptoriem.
- DORA: dubultie oreksīna receptoru antagonisti saistās ar abiem OX receptoriem.
Līdz šim pieejamie aģenti ir dubultā antagonisti. The darbības mehānisms atšķiras no benzodiazepīnu un Z-narkotikas piemēram, zolpidēms, kas mijiedarbojas ar GABA-A receptoru.
Indikācijas
Miega iestāšanās un miega uzturēšanas traucējumu ārstēšanai.
Deva
Saskaņā ar profesionālo informāciju. tabletes lieto tieši pirms gulētiešanas un ne vairāk kā vienu reizi naktī. Lietojot ēdienreizes laikā, darbības sākums kavējas.
Aktīvās sastāvdaļas
Aktīvās sastāvdaļas ar reģistrācijas apliecību:
- Lemboreksants (Dayvigo).
- Suvoreksants (Belsomra) - 1. pārstāvis
Nav tirdzniecībā:
- Filorexants
- SB-649868
- Attīstība almoreksants ir pārtraukta.
Ļaunprātīgi izmantot
Saskaņā ar veiktajiem pētījumiem, tāpat kā citu miegu AIDS, aktīvās sastāvdaļas var ļaunprātīgi izmantot kā nomācošas apreibinošas vielas.
Kontrindikācijas
Kontrindikācijas ir šādas:
- Paaugstināta jutība
- Narkolepsija
Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.
Mijiedarbība
Oreksīna receptoru antagonisti ir CYP450 izoenzīmu substrāti un attiecīgi mijiedarbība ar inhibitoriem un induktoriem. Kombinācija ar alkoholu un centrāli nomācošu līdzekli narkotikas nav ieteicams, jo nelabvēlīgu ietekmi var palielināties.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākā iespējamā negatīvā ietekme ir miegainība nākamajā dienā, kas var negatīvi ietekmēt atsaucību. Viens no iemesliem ir aktīvo sastāvdaļu salīdzinoši ilgais pusperiods. Atkarības attīstība līdz šim atbilstošajos pētījumos nav novērota. Tā ir priekšrocība salīdzinājumā ar daudzu citu miegu AIDS. Saskaņā ar dažādiem pētījumiem oreksīna receptoru antagonisti pat varētu būt piemēroti atkarības terapijai.
