Izvēlne
Suvorexant tika apstiprināts Amerikas Savienotajās Valstīs 2014. gadā kā pirmais līdzeklis oreksīna receptoru antagonistu grupā apvalkotā veidā tabletes (Belsomra).
Struktūra un īpašības
Suvoreksants (C.23H23CIN6O2Mr = 450.9 g / mol) pastāv kā balts pulveris kas nešķīst ūdens. Tas ir benzoksazola, diazepāna un triazola atvasinājums.
ietekme
Suvorexant piemīt miegu izraisošas īpašības. Tas ir selektīvs un duāls antagonists pie oreksīna receptoriem OX1R un OX2R. Tas bloķē neiropeptīdu oreksīna A un oreksīna B saistīšanos hipotalāmu neironiem, to receptoriem. Šī sistēma daļēji ir atbildīga par nomoda veicināšanu. Suvorexant vidēja garuma pusperiods ir aptuveni 12 stundas. Atšķirībā no daudziem citiem miegiem AIDS, tas nesadarbojas ar GABA receptoriem.
Indikācijas
Miega iestāšanās un miega uzturēšanas traucējumu ārstēšanai.
Deva
Saskaņā ar profesionālo informāciju. tabletes tiek lietoti pirms gulētiešanas un ne vairāk kā vienu reizi naktī. Lietojot kopā ar ēdienu, darbības sākums kavējas.
Ļaunprātīgi izmantot
Suvorexant var ļaunprātīgi izmantot kā apreibinošs tā nomācošās iedarbības dēļ.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
- Narkolepsija
Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.
Mijiedarbība
Suvorexant ir CYP3A substrāts un atbilstošs mijiedarbība ar CYP inhibitoriem un CYP induktoriem. CYP2C19 mazākā mērā piedalās metabolismā. Kombinācija ar alkoholu un centrāli nomācošu līdzekli narkotikas nav ieteicams, jo nelabvēlīgu ietekmi var palielināties.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākā iespējamā negatīvā ietekme ir miegainība (dienas laikā), kas var nelabvēlīgi ietekmēt reakcijas laiku un pasliktināt līdzdalību ceļu satiksmē. Klīniskajos pētījumos fiziskās atkarības attīstība netika novērota. Ja tas praksē izrādīsies taisnība, tas būtu priekšrocība salīdzinājumā ar daudzu citu miegu AIDS.
