Almoreksants

Izvēlne

Almorexant nav pieejams tirdzniecībā. 2011. gadā Actelion un GlaxoSmithKline (GSK) pārtrauca klīnisko attīstību nelabvēlīgu ietekmi.

Struktūra un īpašības

Almorexants (C.29H31F3N2O3Mr = 512.6 g / mol) ir tetrahidroizohinolīna atvasinājums. Tas ir strukturāli saistīts ar opioīdu metofolīnu.

ietekme

Almorexant piemīt miegu izraisošas īpašības. Tas ir selektīvs un duāls antagonists pie oreksīna receptoriem OX1R un OX2R. Tas bloķē neiropeptīdu oreksīna A un oreksīna B saistīšanos hipotalāmu neironiem, to receptoriem. Šī sistēma daļēji ir atbildīga par nomoda veicināšanu.

Indikācijas

Almorexant bija paredzēts miega traucējumi.