Leikotriēni ir baltā krāsā ražotas vielas asinis šūnas, kas pazīstamas arī kā leikocīti, sadaloties taukskābēm. Pat nelielos daudzumos tie reģistrē augstu efektu kā starpnieki alerģisku reakciju un iekaisums.
Kas ir leikotriēni?
Medicīniskais nosaukums leikotriēns jau attiecas uz baltu asinis šūnas. Grieķu valodā “leukós” nozīmē “balts”. Leikotriēni vispirms tika atklāti baltā krāsā asinis šūnas. Ķīmiskais atvasinājums atgriežas arahidonskābē un citā polinepiesātinātajā C20 taukskābes. Leikotriēni ir ļoti aktīvas bioloģiskas vielas. Biosintēze ir atkarīga no enzīma 5′-lipoksigenāzes. Arahidonskābe divos posmos reaģē ar 15′-lipoksigenāzi un 5′-lipoksigenāzi.
Funkcija, darbība un lomas
Leikotriēnus iegūst no arahidonskābes. Tie ir aktīvi audi hormoni. Tās darbojas kā starpniecības vielas, kas reaģē uz iekaisuma un alerģiskām reakcijām, piesaistot neitrofilās leikocīti. Tie palielina asinsvadu caurlaidību un iedarbina astma uzbrukumi ar bronhokonstrikcijas palīdzību. Leikotriēniem ir trīs konjugēti triēna savienojumi (divkāršs savienojums). Tie pieder vielu grupai eikosanoīdi. Leikotriēni un prostaglandīni atgriezieties pie arahidonskābes, kas veido sākotnējo vielu. Šī skābe ir iegūta no fosfolipīdi šūnu membrānās. Iekaisuma šūnas, piemēram, tuklas šūnas, monocīti, endotēlija šūnas un neitrofilās, eozinofilās un bazofilās leikocīti spēj ražot leikotriēnus. Sintēze prostaglandīni notiek caur ciklooksigenāzi. Leikotriēni tiek veidoti, izmantojot lipoksigenāzi. Slāpēšana prostaglandīni izdala vairāk arahidonskābes, veidojot leikotriēnus. ASA izraisīts astma šī procesa rezultāti. Leikotriēniem ir svarīga loma cilvēka ķermeņa iekaisuma un alerģiskajās reakcijās. Tos sauc arī par iekaisuma mediatoriem, un tie ir nozīmīgi plaušu slimības. Leikotriēns “D4” savelk elpceļu muskuļus un palielina gļotu veidošanos augšējo elpceļu orgānos. Šis process ietekmē arī bronhus. Ir dažādi leikotriēni ar apzīmējumiem, piemēram, B, C un D. Cisteinilleikotriēniem “LTC4-LTE4 ir bronhokonstriktoru un sekrēcijas efekts. Tie spēj izraisīt anafilaktiskas vai alerģiskas reakcijas plaušās. Šie incidenti vadīt saspiestiem elpceļiem un no tā izrietošie astma uzbrukumiem. Ķīmiskais stimuls (ķīmotaksija) izraisa leikocītu pielipšanu (pielipšanu) asinsvads sienas. Iekaisums Šajā procesā superoksīda radikāļi var iznīcināt audus. Leikotriēni mijiedarbojas ar interferoni un interleikīni. Šajā slimības procesa posmā leikotriēna antagonisti, Piemēram montelukasts, kļūst aktīvs, lai novērstu nevēlamo ietekmi uz plaušām, elpceļiem un bronhiem. Tie bloķē sākotnējā kurjera receptorus. Šīs nevēlamās kurjera vielas rodas kairinātāju veidā, piemēram, mājas putekļos, ziedputekšņos vai auksts gaiss, kas īpaši ietekmē astmas slimniekus. Leikotriēna antagonisti paplašināt bronhu caurules, cīnīties iekaisums plaušās un neitralizē elpceļu muskuļu sašaurināšanos. Simptomi, piemēram, klepus, pastāvīga sasprindzinājuma sajūta un skābekļa samazināšanās sakarā ar elpošana problēmas tiek samazinātas un plaušu funkcija ir uzlabota. Leikotriēna receptori, kas darbojas kā antagonisti, tiek izmantoti, lai nomāktu astmas, alerģiskus un iekaisuma procesus cilvēka ķermenī. Pirmā izvēlētā narkotika ir Montelukasts Singulair. Šīs zāles atslābina saspringtos bronhu muskuļus un samazina gļotu veidošanos sienā drudzis (alerģisks rinīts) Un bronhiālā astma (bronhiālā astma). Tiek ārstēti mazi bērni ar intermitējošu astmu montelukasts īsos periodos terapija astmas epizodes sākumā. Lietojot šīs zāles, lielākā daļa astmas slimnieku var labi dzīvot ar savu slimību. Blakusparādības parasti izrādās mazākas par ārstēšanas panākumiem.
Veidošanās, sastopamība, īpašības un optimālie līmeņi
Leikotriēna antagonisti lieto astmas ārstēšanai un alerģisks rinīts. Ārstējot astmu, tie pieder kontrolieru lokam. Kontrolieri ir ilgstoši lietojami medikamenti; tie tiek lietoti pastāvīgi. Leikotriēna antagonisti konkurē ar glikokortikoīdiem terapija, kas ir efektīvāka, bet kurai ir vairāk blakusparādību un lielāks ārstēšanas risks. Montelukastu var izmantot kā alternatīvu glikokortikoīdiem terapija bērniem līdz četrpadsmit gadu vecumam, ja ir norādīta atbilstoša ārstēšana. Kā monoterapiju montelukasts Vācijā nav apstiprināts cilvēkiem no 15 gadu vecuma. Saskaņā ar starptautiskajām vadlīnijām to var izmantot tikai tad, ja ārstējošais ārsts iebilst pret glikokortikoīdu terapiju, piemēram, ja pacientiem ir tādas blakusparādības, kurās kaitējums ir klasificējams kā lielāks nekā paredzamais ārstēšanas panākums. Pacienti, kuri nespēj ieelpot glikokortikoīdi ir tiesības uz alternatīvu ārstēšanu ar montelukastu. Leikotriēna antagonistus var lietot arī kombinācijā glikokortikoīdi un beta-2 simpatomimētiskie līdzekļi (piemēram, ambroksols, Klenbuterolu, bambuterols), lai panāktu samazinātu devu. Tomēr pacientiem jābūt pieaugušajiem. Montelukasts šajā terapijā darbojas kā tā sauktais “papildinājums”. Tas nav piemērots akūtas astmas lēkmes ārstēšanai. Tomēr ir iespējams novērst slodzes astmas lēkmi. Šeit preparāts darbojas kā a papildināt līdz inhalējamo pamata medikamentiem glikokortikoīdi un beta-adrenerģiskās vielas (adrenoreceptori). Tie ir filoģenētiski saistīti receptori (GPCR), kas saistīti ar G proteīnu. Tos uzsāk hormona epinefrīns.
Slimības un traucējumi
Leikotriēna antagonistus lieto iekšķīgi tablešu formā. Tie ir pieejami arī kā košļājamie tabletes or granulas. Šis narkotikas maksimāli iedarbojas apmēram divas stundas pēc norīšanas. Neskatoties uz iespējamām blakusparādībām, montelukasts parasti ir labi panesams. Blakusparādības ir atkarīgas no pacienta individuālās situācijas. Tie ietver garīgus traucējumus, ādas izsitumi, augšējā elpošanas trakts infekcijas, kuņģa-zarnu trakta simptomi, muskuļu un locītavu sāpes, Čurga-Štrausa sindroms (plaušu un astmas slimība), un palielinājās asiņošanas tendence.
