Montelukasts

Izvēlne

Montelukast ir pieejams tirdzniecībā kā apvalks tabletes un kā granulas un košļājams tabletes bērniem (Singulair, vispārējs). Tas ir apstiprināts daudzās valstīs kopš 1998. gada.

Struktūra un īpašības

Montelukasts (C35H36ClNO3S, Mr = 586.18 g / mol) ir hlorhinolīna atvasinājums. Tas ir klāt narkotikas kā montelukasts nātrijs, balts kristālisks pulveris kas viegli šķīst ūdenī ūdens.

ietekme

Montelukastam (ATC R03DC03) piemīt antiastmatiskas, pretiekaisuma, bronhodilatatora un antialerģiskas īpašības. Tas ar lielu afinitāti un selektivitāti saistās ar CysLT1 receptoru, tādējādi nomācot cisteinilleikotriēnu LTC4, LTD4 un LTE4 iedarbību. Tie ir spēcīgi iekaisuma mediatori, kas cita starpā izraisa bronhokonstrikciju, paaugstinātu asinsvadu caurlaidību, gļotu sekrēciju un iekaisuma šūnu uzkrāšanos. Montelukasts, atšķirībā no citiem astma zāles, var ievadīt perorāli, un tas nav jāieelpo. Tas ir īpaši izplatīts pediatrijā un ir apstiprināts bērniem no divu gadu vecuma.

Indikācijas

Hronisku bronhu ārstēšanai astma un alerģiska rinīta simptomu (piemēram, siena drudzis). Izmanto arī dažās valstīs, lai novērstu fiziskas slodzes astma.

Deva

Saskaņā ar zāļu marķējumu. Astmas terapijai zāles lieto vienu reizi dienā pirms gulētiešanas neatkarīgi no ēdienreizēm. Alerģiska rinīta ārstēšanai to var ievadīt arī no rīta. Zāles lieto nepārtraukti un nav piemērotas akūtas astmas lēkmes ārstēšanai!

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība

Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.

Mijiedarbība

Montelukasts tiek metabolizēts ar CYP3A4, CYP2C8 un CYP2C9 un ir CYP2C8 inhibitors. Atbilstošās zāles mijiedarbība ir iespējamas un ir novērotas, piemēram, ar enzīmu induktoriem.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietvert caureja, nelabums, vemšana, izsitumi, augšējie elpošanas trakts infekcija, un drudzis. Neiropsihiski traucējumi, piemēram, patoloģiski sapņi, halucinācijas, aizkaitināmība, depresijaun ziņots par pašnāvības domām. Ja rodas šādas blakusparādības, jāsazinās ar ārstu.