Lamivudīns: ietekme, pielietojums un riski

Aktīvā viela lamivudīns lieto, lai ārstētu imūndeficīts slimība AIDS un hepatīts B infekcijas. Tas pieder pretvīrusu zāļu grupai.

Kas ir HIV infekcija?

Lamivudīns ir nukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitors (NRTI), kas veido citidīna ķīmisko analogu, kas ir viens no nukleozīdiem. Zāles lieto tādu HIV-1 infekciju ārstēšanai kā AIDS. Neskatoties uz to, ka zāles nespēj izārstēt šo slimību, tas tomēr nodrošina, ka pacienti dzīvo ilgāk. Lamivudīns ražo Lielbritānijas farmācijas uzņēmums GlaxoSmithKline. Pretvīrusu līdzeklis Vācijā tiek izmantots kopš 1995. gada. Tagad tas ir viens no visbiežāk izmantotajiem nukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitoriem HIV infekciju ārstēšanā. To bieži apvieno ar abakavirs (ABC), kas arī pieder NRTI.

Farmakoloģiskā darbība

Lamivudīns ir tā dēvētais priekšzāles. Tas attiecas uz narkotiku prekursoru, kas nav efektīvs pret vīrusi. Tikai organisma iekšienē tas tiek pārveidots par faktiski efektīvu medikamentu. Tas spēj inhibēt fermenta reverso transkriptāzi. Šis efekts pārtrauc HI vīrusa reprodukciju. Samazinot vīrusi iekš asinis, īpašo daudzumu baltās asins šūnas piemēram, CD4 pozitīvs T limfocīti vienlaikus palielinās. Šis process noved pie spēcīgākas ķermeņa imūnās aizsardzības. Viens lamivudīna trūkums ir tas, ka HI vīrusa augsta mutabilitātes dēļ ātri attīstās nejutīgums pret atsevišķu līdzekli. Lai izvairītos no šīs pretestības, pretvīrusu līdzeklis tiek kombinēts ar citām aktīvajām sastāvdaļām. In AIDS terapija, piemēram, trīs aktīvos līdzekļus parasti lieto vienlaikus. Fermenta reversā transkriptāze ir svarīga arī hepatīts B vīruss (HBV), lai varētu atkārtoties. Ja lamivudīnu lieto ārstēšanai hepatīts B, tas noved pie vīrusi kā arī atvieglojums aknas. Ja hroniska B hepatīts ir klāt, pacients saņem lamivudīnu kā vienu zāļu. Deva ir mazāka nekā HIV infekcijas ārstēšanai. Mutvārdu biopieejamība lamivudīna ir klasificēts kā augsts - aptuveni 80 procenti. Pārtikas uzņemšana gandrīz neietekmē. Aktīvās vielas pusperiods plazmā ir apmēram sešas stundas. Tās noārdīšanās notiek tikai caur nierēm.

Medicīniska lietošana un lietošana

Lamivudīnu lieto, lai apkarotu cilvēku imūndeficīts vīruss HIV, kas izraisa AIDS. To darot, pretvīrusu zāles dažos gadījumos nodrošina arī to, ka slimība sāksies tikai vēlāk. Principā zāles palielina AIDS slimnieku paredzamo dzīves ilgumu un uzlabo viņu dzīves kvalitāti. Lamivudīns ir piemērots arī ārstēšanai B hepatīts. Zāles bīstami ietekmē imūnā sistēma. Tādējādi zāles neitralizē cirozes risku aknas. Dažreiz slimību var pat izārstēt. Ja aknas ir pārstādīts, lamivudīns samazina orgāna atkārtotas inficēšanās risku B hepatīts vīrusi, kas joprojām atrodas organismā. Pretvīrusu līdzeklis tiek ievadīts tabletes. deva ir no 100 līdz 300 miligramiem. Var pieņemt arī risinājumu. Parasti pacients saņem lamivudīnu vienu vai divas reizes dienā neatkarīgi no ēdienreizēm.

Riski un blakusparādības

Lai gan lamivudīns parasti ir labi panesams, vairākas nevēlamas blakusparādības joprojām ir iespējamības zonā. Tie galvenokārt ietver veiktspējas ierobežojumus, nogurums, galvassāpes, drebuļi, drudzis, pietūkums limfa mezgli,]]caureja]], nelabums, vemšana, gremošanas problēmas, vispārējs savārgums un gripalīdzīgi simptomi. Daži pacienti biežāk saslimst ar infekcijām. Citas blakusparādības var būt aknu disfunkcija, aknu iekaisums, fermenta līmeņa paaugstināšanās amilāze, locītavu problēmas, muskuļi sāpes, un matu izkrišana. AIDS gadījumā baltās krāsas deficīts asinis šūnas, sarkanās asins šūnas un trombocīti ir biežāk sastopama. Pacienti, kuriem ir B hepatīts, cieš retāk. AIDS pacientiem simptomu pasliktināšanās dažreiz ir iespējama pat lamivudīna sākumā terapija.Iemesls tam ir spēcīgākā reakcija imūnā sistēma uz baktērijas piemēram, vīrusi, baktērijas, sēnītes vai parazīti, kas joprojām atrodas organismā. Tad ārsti runā par imūnās reaktivācijas sindromu. Tomēr vairumā gadījumu simptomi uzlabojas pēc apmēram četrām nedēļām. Ja ir paaugstināta jutība pret lamivudīnu, terapija nedrīkst veikt ar aktīvo vielu. Ja niere funkcija ir traucēta, var būt nepieciešams pielāgot deva. Ja tādi simptomi kā sāpes rokās un kājās, tirpšana, nejutīgums, aknu palielināšanās vai iekaisums orgānu, ārstējošajam ārstam rūpīgi jāizvērtē terapijas riski un ieguvumi Tas pats attiecas uz lamivudīna lietošanu laikā grūtniecība un zīdīšanas periods. Pētījumi ar dzīvniekiem ir parādījuši kaitīgu ietekmi uz nedzimušo bērnu. Tomēr joprojām nav skaidrs, vai šie riski pastāv arī cilvēkiem. Principā lamivudīnu ieteicams nelietot grūtniecības sākumā. HIV infekcijas gadījumā pacientei jāatturas no bērna zīdīšanas. Pretējā gadījumā pastāv risks, ka HI vīruss tiks nodots bērnam kopā ar māti piens. Lamivudīnu nedrīkst lietot bērniem līdz trīs mēnešu vecumam, jo ​​nav pietiekamu zināšanu par zāļu iedarbību uz viņiem. Gados vecākiem bērniem zāļu devas ir atkarīgas no viņu ķermeņa svara un slimības gaitas. Lamivudīna neirotoksiskās iedarbības dēļ neviens cits narkotikas kam ir līdzīga iedarbība. Tie ietver cisplatīns, vinkristīns, izoniazīds, un etambutols.