Carbidopa ir zāles, kas pieder L-DOPA dekarboksilāzes inhibitoru zāļu grupai. Zāles lieto ārstēšanai Parkinsona slimība un tā ir PVO būtisko zāļu sarakstā.
Kas ir karbidopa?
Carbidopa ir zāles L-DOPA dekarboksilāzes inhibitors narkotiku grupa. Zāles lieto ārstēšanai Parkinsona slimība. Carbidopa ir selektīva dekarboksilāzes inhibitors. Dekarboksilāzes inhibitori ir tā sauktie konkurējošie DOPA dekarboksilāzes inhibitori. Tas ir ferments, kas aizkavē L-dopas sadalīšanos. L-dopa, pazīstams arī kā levodopas, ir viela, kas darbojas kā priekšgājējs melanīna, adrenalīns, dopamīna un noradrenalīns. Zāles tika atklātas pagājušā gadsimta 1950. gados. 1961., 1963., 1969. un 1971. gadā to patentēja Merck and Co. Carbidopa parasti tiek tirgots kopā ar zālēm levodopas. Karbidopu lieto kopā ar levodopas lai ārstētu Parkinsona slimība.
Farmakoloģiskā darbība
Karbidopa selektīvi inhibē dekarboksilāzi. Tādējādi zāles novērš L-DOPA pārveidošanos par dopamīna perifērijā. Tā kā karbidopa nevar šķērsot asinis-smadzenes barjera, L-DOPA pārveidošana par dopamīna iekš smadzenes process neietekmē.
Medicīniska lietošana un lietošana
Karbidopu lieto Parkinsona slimības ārstēšanai. Parkinsona slimība ir neirodeģeneratīva slimība, kas progresē lēni. To raksturo nervu šūnu nāve vidus smadzenēs esošajā substantia nigra, kas ražo dopamīnu. Tādējādi ir trūkums neiromeditors dopamīns un galu galā samazinās AKT aktivējošā iedarbība bazālo gangliju uz garozas smadzenes. Vadošais Parkinsona slimības simptomi ir muskuļu stingrība (stingrība), palēninātas kustības, muskuļu trīce, nekustīgums un stājas nestabilitāte. PD ārstēšanu parasti veic ar L-DOPA preparātiem. L-DOPA ir dopamīna biosintēzes priekštecis. Pēc garām asinis-smadzenes barjera, L-DOPA smadzenēs tiek metabolizēts par dopamīnu. Tas rada vēlamo farmakoloģisko efektu un noved pie simptomu atvieglošanas. Tādējādi Levodopa pieder pie tā saukto grupas priekšzāles. Tomēr, lai novērstu vielas metabolismu perifērijā, L-DOPA dekarboksilāzes inhibitors tiek izmantota karbidopa. Bez karbidopas dekarboksilēšanas kavēšanas perifērijā 95 procenti no ievadītās L-DOPA jau tiktu metabolizēti ārpus smadzenēm. Papildus ievadot karbidopu, deva L-DOPA daudzumu var samazināt. Tādējādi ir arī mazāk blakusparādību. Pacienti, kuri saņem L-DOPA un karbidopas kombināciju, retāk cieš no nokturijas, tahikardijavai ortostatiska disregulācija.
Riski un blakusparādības
Tomēr, lietojot karbidopu, var rasties arī blakusparādības. Piemēram, nelabums un vemšana var rasties. Šizofrēnijatiek novēroti arī līdzīgi simptomi. Šeit var nošķirt pozitīvos un negatīvos simptomus. Pozitīvie simptomi parādās gandrīz līdzās normālai personībai. Tie ietver maldus, domāšanas traucējumus un ego traucējumus. Negatīvie simptomi ietekmē piedziņu, psihomotorās funkcijas, domāšanu un ietekmi. Attīstās afektu nabadzība. Spēja piedzīvot emocijas ir samazināta. Skartās personas psihomotorā aktivitāte ir samazināta. Pacientu sejas izteiksmes un žesti šķiet stingri. Arī piedziņa ir mazinājusies. Domāšana ir tukša, neiedomājama un nabadzīga. Bieži vien šos simptomus papildina kognitīvie traucējumi. Papildus šizofrēnija- līdzīgi simptomi var būt arī apmulsušie vai arī murgi. Miega traucējumi var rasties arī akūti. Lietojot nepārtrauktas zāles, var attīstīties akinēzija. Akinēzija ir patoloģisks kustību trūkums. Šī parādība ir pazīstama arī kā beigu beigasdeva akinēzija PD. Šeit kustības zudums rodas a darbības ilguma beigās deva no lietotās Parkinsona zāles. Vēl viena ilgstoša medikamenta ar karbidopu blakusparādība ir saldēšana. Neiroloģijā šis termins saldēšana attiecas uz pēkšņiem kustības bloķējumiem. Pacienti sasalst kustības vidū un nespēj kustēties. Turklāt var rasties paroksizmālas ieslēgšanas / izslēgšanas parādības. Ieslēgšanas / izslēgšanas parādību raksturo pēkšņas izmaiņas no labas mobilitātes uz absolūtu nekustīgumu. Parādības var ilgt no minūtēm līdz stundām. Precīzs cēlonis vēl nav noskaidrots. Turklāt hiperkinēze un diskinēzija var attīstīties ilgstoši lietojot karbidopu. Hiperkinēzijas gadījumā mobilitāte ir patoloģiski palielināta. Tas izpaužas kā piespiedu, pēkšņas un neparedzamas sejas, stumbra, kaklsvai ekstremitātēm. Diskinēzija ir arī normālas kustības traucējumi. PD gadījumā diskinēzijas parādās kā piespiedu pārmērīgas kustības. Kombinējot levodopu un karbidopu ar tricikliskiem, ieteicams ievērot piesardzību antidepresanti. Šeit atsevišķos gadījumos dzīvību apdraudošs kritums asinis rodas spiediens. Turpretī krīzei līdzīgs pieaugums asinsspiediens var attīstīties kombinācijā ar narkotikas no MAO inhibitoru grupas. Jāatzīmē, ka metoklopramīds paātrina kuņģa iztukšošanos un tādējādi palielina karbidopas un levodopas iedarbību. Vienlaicīga daudz olbaltumvielu maltītes uzņemšana var mazināt kombinēto zāļu iedarbību. Tas pats attiecas uz vienlaicīgu lietošanu dzelzs preparāti. dzelzs Tāpēc preparāti vienmēr jālieto vismaz divas stundas pirms vai vismaz divas stundas pēc tam pārvalde zāļu kombinācijas.
