Indinavīrs pieder proteāzes inhibitoriem. Aktīvo medicīnisko sastāvdaļu lieto HIV infekcijas ārstēšanai.
Kas ir indinavīrs?
Indinavīrs pieder proteāzes inhibitoriem. Medicīnisko aģentu lieto terapija HIV infekciju. Indinavīrs ir nosaukums pretvīrusu zālēm, kas pieder pie HIV proteāzes inhibitoru grupas un ko lieto HIV infekcijas ārstēšanai. HIV proteāzes inhibitori tiek izmantoti kā daļa no īpašā “Ļoti aktīvā pretretrovīrusu līdzekļa Terapija”(HAART) kopā ar citiem pretretrovīrusu līdzekļiem narkotikas piemēram, NRTI (nukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitori) un NNRTI (nemukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitori). Indinaviru izstrādāja ASV farmācijas kompānija Merck and Co vai MSD Sharp and Drohme (MSD). Uzņēmums izstrādāja proteāzes inhibitoru perorālas zāļu formas, kuras galu galā apstiprināja gan ASV Pārtikas, gan zāļu pārstāvji Administrācija (FDA) un Eiropas Zāļu aģentūru (EMA) 1996. gadā. Deviņdesmitajos gados indinavīrs bija viens no efektīvākajiem pretvīrusu līdzekļiem. narkotikas. Tomēr laika gaitā zāles arvien vairāk tiek aizstātas ar labākiem HIV proteāžu inhibitoriem.
Farmakoloģiskā darbība
Indinavīrs izraisa saistīšanos ar vīrusu HIV proteāzi. Tas ir svarīgi patogēna replikācijai. Process noved pie vīrusa enzīma inhibīcijas, kas savukārt neitralizē vīrusa replikāciju. Visbeidzot, rodas vīrusu slodzes samazināšanās. Indinavira lietošana tiek uzskatīta par noderīgāku 1. tipā AIDS pacientiem, jo šīm zālēm ir lielāka afinitāte pret HIV-1 nekā pret HIV-2. Asinsritē indinavīrs saistās ar plazmu proteīni aptuveni 60 procentos. Metabolisms un zāļu sadalīšanās notiek aknas. Indinaviram ir trūkums, ka tas jālieto ik pēc astoņām stundām. Tas ir vienīgais veids, kā nodrošināt pietiekamu daudzumu biopieejamība. Indinavīru ieteicams lietot vai nu stundu pirms ēšanas, vai stundu pēc ēšanas. Ja ēdiens ir bagāts proteīni (albumīns) un tauki, tas ievērojami samazina absorbcija. Medicīnas eksperti parasti uzskata, ka ieteicams to ievadīt tukšā vietā kuņģis.
Medicīniska lietošana un lietošana
Indinaviru lieto pieaugušo, pusaudžu un četru gadu vecu un vecāku bērnu ārstēšanai terapija HIV infekcijas. Turklāt proteāzes inhibitors ir piemērots pēcekspozīcijas profilaksei pieaugušajiem. Indinavirs netiek lietots kā atsevišķas zāles HIV rezistences attīstības dēļ vīrusi. Tā vietā zāles tiek kombinētas ar citiem pretvīrusu līdzekļiem narkotikas. Tie var būt zidovudīns vai lamivudīns, piemēram. Ieteicamais deva indinavira ir 3 x 800 miligrami dienā. Zemāks deva risks ievērojami samazināt efektivitāti. Tomēr proteāzes inhibitoru nedrīkst lietot lielākos daudzumos. The kapsulas lieto ik pēc astoņām stundām ar glāzi ūdens vai nosmelt piens. Alternatīvi pārvalde ar tēju, kafija vai arī sula ir iespējama. Lai pretotos niere akmeņiem, ieteicams ķermenim nodrošināt vismaz sešus brilles of ūdens dienā. Ja zāles paredzēts lietot kopā ar maltīti, ieteicams lietot vieglas maltītes, piemēram, kukurūzas pārslas vai grauzdiņus ar ievārījumu. Ir svarīgi arī aizsargāt indinaviru no karstuma un mitruma.
Riski un blakusparādības
Indinavīra lietošana dažkārt var izraisīt nevēlamas blakusparādības. Aptuveni sešiem procentiem visu pacientu smagu blakusparādību dēļ pat jāpārtrauc terapija. Vairumā gadījumu ir traucēta gremošanas trakts piemēram, caureja, sāpes vēderā un nelabums. Diezgan reta nevēlama blakusparādība ir vērša attīstība kakls, kurā kakla rajonā notiek patoloģiska tauku pārdale. Citas iespējamās blakusparādības ir metabolisma izmaiņas, piemēram, hiperglikēmija, hiperholesterinēmija or hipertrigliceridēmija, galvassāpes, nogurums, vājuma sajūta, asiņošana hemofilija, ādas izsitumi, lipīdu līmeņa paaugstināšanās, izmaiņas garša uztvere, nefrotoksicitāte, sicca sindroms, kas saistīts ar sausām acu gļotādām, sausa mute, un sausa āda, ieauguši toenails, nagu gultas iekaisums, matu izkrišana, un aknas disfunkcija.Nieres akmeņi attīstās līdz 25 procentiem pacientu. Indinaviru nedrīkst lietot vienlaikus ar dažiem citiem medikamentiem, piemēram, benzodiazepīnu, cisaprīds, rifampicīns, terfenadīns, vai astemizols citohroma sistēmas dēļ mijiedarbība. Tas varētu izraisīt izmaiņas asinis līmenis plazmā, kā arī izteiktas blakusparādības.
