Griseofulvīns ir pretsēnīšu līdzeklis, ko lieto āda ar dermatofītiem (pavedienu sēnītes). Tas ir sēnīšu toksīns, ko ražo pelējums Penicillium griseofulvum.
Kas ir griseofulvīns?
Griseofulvīns kā sēnīšu toksīns ir antibiotika aktivitāte pret pavedienu sēnēm, kas galvenokārt ietekmē āda un tā piedēkļi, piemēram, nagu un toenails. Griseofulvīns ir pelējuma Penicillium griseofulvum ķīmiskā aktīvā sastāvdaļa. Kā sēnīšu toksīnam tai ir antibiotika iedarbība pret pavedienu sēnēm, kas galvenokārt uzbrūk āda un tā piedēkļi, piemēram, nagu un toenails. Tomēr griseofulvīns ir neefektīvs pret citām sēnītēm, ieskaitot pelējumu. Ķīmiski tas ir benzofurāna atvasinājums, ko var lietot gan iekšķīgi, gan lokāli. Tas, tā sakot, ir toksīns, ko rada pelējums, kas savukārt darbojas pret cita veida sēnītēm. Pētījumi arī parādīja, ka griseofulvīns var arī cīnīties vēzis šūnas, kavējot to šūnu dalīšanos. Medicīniski šī īpašība vēl nav nozīmīga. Pašlaik griseofulvīnu lieto tikai kā pretsēnīšu līdzekli pret dermatofītiem.
Farmakoloģiskā darbība
Griseofulvīna darbības veidu attaisno tā ietekme uz šūnu dalīšanos. Tas izraisa mitozes (šūnu dalīšanās) inhibīciju, tādējādi izraisot atbilstošo šūnu nāvi, neveidojot turpmākas šūnu līnijas. Griseofulvīns saistās ar intracelulāro olbaltumvielu tubulīnu, kas ir mikrotubulu pamatelements. Šīs mikrotubulas savukārt ir vārpstas šķiedru veidojošie elementi, kas ir atbildīgi par šūnu mitozi. Tomēr, ja griseofulvīns saistās ar tubulīniem, tos vairs nevar izmantot mikrotubulu veidošanai. Tādējādi galu galā tiek kavēta vārpstas šķiedru veidošanās, kas nepieciešama šūnu dalīšanai, kā rezultātā tiek kavēta mitoze un vielu intracelulāra transports. Iemesls, kāpēc griseofulvīns apkaro galvenokārt pavedienu sēnītes, kas uzbrūk ādai, ir tāds, ka aktīvā viela pēc iekšķīgas norīšanas ir cieši saistīta ar ādas keratīnu. Tās noņemšana atkal ir iespējama tikai ar atmirušo ādas šūnu pīlingu. Griseofulvīna keratīna kompleksi enerģētisku apsvērumu dēļ selektīvi migrē šajās šūnās dermatofītu klātbūtnē un izjauc to šūnu dalīšanos. Tas pats darbības mehānisms izraisa arī novēroto griseofulvīna inhibējošo efektu uz vēzis šūnas.
Medicīniska lietošana un lietošana
Griseofulvīnu tagad galvenokārt lieto bērnu ar tinea corporis un tinea capitis ārstēšanai. Par to terapija, griseofulvīns ir vienīgais apstiprinātais medikaments Vācijā. Onikomikozes ārstēšanā to lieto retāk (nagu sēnīte), jo ir labākas darbības narkotikas šim nolūkam. Tinea corporis, saukts arī cirpējēdes, ir stumbra un ekstremitāšu sēnīšu slimība, neiesaistot rokas, pēdas un cirkšņus. Šī slimība izraisa gredzenveida, apļveida apsārtumu ar zvīņošanos un ādas niezi. Šo simptomu attīstībā ir iesaistītas vairākas dermatofītu sugas. Ārstēšana notiek ar ziedes satur griseofulvīnu. Tinea capitis, savukārt, ir dermatofitoze, kurai raksturīga matainas galvas ādas invāzija ar dermatofītiem, īpaši pusaudžiem pubertātes laikā. Tā rezultātā ir apkārtraksts matu izkrišana ar zvīņainām izmaiņām. Ārstēšana notiek, lokāli un sistemātiski lietojot zāles, kas satur griseofulvīnu. The terapijas ilgums var būt līdz trim mēnešiem. Citas ādas mikozes, piemēram, atlēta pēda, tiek ārstēti arī ar griseofulvīnu. Onihikomozes ārstēšana (nagu sēnīte) arī agrāk bieži tika veikts ar griseofulvīnu. Mūsdienās griseofulvīnu kopā ar citām aktīvajām sastāvdaļām lieto retāk.
Riski un blakusparādības
Blakusparādības var rasties arī, lietojot griseofulvīnu. Pirmkārt, vienmēr jāatzīmē, ka ir cilvēki, kuri ir jutīgi pret noteiktām aktīvajām sastāvdaļām. Šajā gadījumā, protams, griseofulvīna lietošana ir kontrindicēta. Pretējā gadījumā kuņģa-zarnu trakta traucējumi un ādas izmaiņas dažreiz ir novēroti. Retos gadījumos rodas neiroloģiskas problēmas un asinis var notikt skaita izmaiņas. Griseofulvīns ir kontrindicēts aknas disfunkcija, kolagenoze vai asinis traucējumi, piemēram, porfīrija. Turklāt dažu narkotikas ir samazināts, piemēram, tabletes vai antikoagulanti. Tā kā griseofulvīns ietekmē citohromu P 450, citu zāļu lietošana ir jāsaskaņo ar ārstu. Nevēlamās blakusparādības griseofulvīna ar citiem narkotikas var ietvert galvassāpes, nogurums, nelabums, vemšana, caureja, alerģijas vai jutīguma problēmas.
