Izvēlne
2015. gadā daudzās valstīs dulaglutīds tika apstiprināts kā injekciju šķīdums (Trulicity).
Struktūra un īpašības
Dulaglutīds (ATC A10BJ05) ir kodolsintēzes proteīns, kas sastāv no divām identiskām ķēdēm, kuras savieno disulfīda tilti. Ķēdes satur:
- GLP-1 analogs (secības segments 7-37), kas ir par 90% tāds pats kā dabiskais GLP-1 segments. Tas ir pārveidots tā, lai dipeptidilpeptidāze 4 (DPP-4) to nesadalītu.
- Saite
- Cilvēka IgG4 Fc domēns
Molekulmasa ir aptuveni 63 kDa. Šīs modifikācijas galvenokārt paredz pagarināt pusperiodu līdz 5 dienām.
ietekme
Dulaglutīdam (ATC A10BJ05) piemīt antidiabētiskas un antihiperglikēmiskas īpašības. Ietekme ir saistīta ar saistīšanos ar GLP-1 receptoru, GPCR (ar G olbaltumvielām saistītu receptoru). Šo receptoru aktivizē arī inkretīns GLP-1. GLP-1 receptoru agonisti:
- Veicināt insulīna sekrēcija no aizkuņģa dziedzera beta šūnām.
- Samazināt glikagons sekrēcija no alfa šūnām, kā rezultātā samazinās glikoze atbrīvošana līdz aknas (pazemina glikoneoģenēzi).
- Palielināt insulīna jutīgums.
- Lēna kuņģa iztukšošana, samazinot ātrumu glikoze nonāk asinīs.
- Palieliniet sāta sajūtu (centrālo), samaziniet bada sajūtu un var veicināt svara zudumu.
GLP-1 receptoru agonisti mēdz izraisīt mazāk hipoglikēmija jo to iedarbība nenotiek līdz glikoze līmenis ir paaugstināts. Perorāli pieejamie gliptīni (skatīt tur) kavē GLP-1 sadalīšanos, tādējādi pastiprinot tā iedarbību.
Indikācijas
2. tipa ārstēšanai diabēts.
Deva
Saskaņā ar SPC. Zāles injicē subkutāni vienu reizi nedēļā neatkarīgi no ēdienreizēm.
Kontrindikācijas
Dulaglutīds ir kontrindicēts paaugstinātas jutības gadījumā. Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.
Mijiedarbība
Dulaglutīds palēnina kuņģa iztukšošanos un tāpēc var ietekmēt absorbcija citu aģentu.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais iespējamais nelabvēlīgu ietekmi ietvert nelabums, caureja, vemšana, un sāpes vēderā.
