Doripenēms ir aktīvā viela, kas pieder karbapenēmu grupai. Sekojoši, Doripenēms ir antibiotika kas cita starpā tiek izmantots infekcijas slimības (piemēram, pneimonijaurīnceļu infekcijas vai vēdera dobuma infekcijas). To Eiropas Savienībā ievada galvenokārt infūzijas veidā.
Kas ir doripenēms?
Doripenēms ir antibiotika kas pieder karbapenēmu grupai. Šajā grupā ietilpst arī tādi aģenti kā ertapenēms, imipenēms, doripenēms, tebipenēms un meropenēms. Viņiem visiem ir plašs pretmikrobu darbības spektrs. Tas ir, tos var izmantot pret plašu baktērijas. Doripenem tiek pārdots Vācijā un Austrijā ar tirdzniecības nosaukumu Doribax. Ķīmijā vai farmakoloģijā vielas aprakstīšanai izmanto molekulāro formulu C 15 - H 24 - N 4 - O 6 - S 2. Morāle masa doripenēma ir 420.50 g / mol. Zāles lieto dažādu slimību ārstēšanai infekcijas slimības. Medicīnas praksē dorpipenēmu pārdod kā baltu vai nedaudz dzeltenīgu pulveris. Pirms tam to pārstrādā infūzijas šķīdumā pārvalde, jo ievadīšana Eiropas Savienībā notiek parenterāli (“aiz zarnām”). Aktīvā viela parasti tiek uzskatīta par labi panesamu.
Farmakoloģiskais efekts
Doripenēms sasniedz antibakteriālo iedarbību, skartajam veicot šūnu sienas sintēzi baktērijas neiespējami. Aktīvā viela ir izturīga pret betalaktāzes un pagarinātā beta-laktamāze (ESBL). Tas ir raksturīgi antibiotikas no karbapenēmu grupas. Ertapenēms, imipenēms un doripenēms darbojas līdzīgi. Ķīmiskās struktūras dēļ doripenēms ir līdzīgs meropenēms, vēl viens karbapenēmu pārstāvis. Doripenēmam ir plašs darbības spektrs. To var izmantot, lai nogalinātu gan grampozitīvus, gan gramnegatīvus baktērijas. Grampozitīvas baktērijas ir visas baktērijas, kas gaismas mikroskopa laikā kļūst zilas diferenciālkrāsošanas (Grama krāsošanas) laikā. Līdzīgi baktērijas, kas nokrāso sarkanu, sauc par gramnegatīvām. Turklāt doripenēms ir efektīvs arī pret anerobiem, kas ietver daudzas slimnīcas baktērijas kas ir izturīgi pret citiem antibiotikas. Tomēr, tāpat kā visi pārējie karbapenēmu pārstāvji, doripenēms ir neefektīvs pret meticilīnrezistentiem stafilokoki. Pētījumi turpina ziņot, ka ir laba efektivitāte pret Pseudomonas aeruginosa un enterobaktērijām. Tas ir īpaši svarīgi, jo citi karbapenēmi (ieskaitot ertapenēms) ir vai nu neefektīvi, vai arī to efektivitāte pret šīm baktērijām ir ievērojami samazināta. Organismā doripenēms galvenokārt tiek sadalīts caur nierēm (nierēm). Slogs šim orgānam ir attiecīgi liels. Cik lielā mērā aktīvā viela ietekmē netraucētu grūtniecība vai embrija vai augļa attīstība nav pietiekami zināma. Tādēļ to nedrīkst lietot laikā grūtniecība. Tas pats attiecas arī uz zīdīšanu.
Medicīniska lietošana un lietošana
Doripenēms tiek ievadīts cīņai infekcijas slimības dažāda veida. Pieaugušajiem vissvarīgākās lietošanas indikācijas ir sarežģīta (ti, ne tikai nenozīmīga) urīnceļu infekcija, sarežģīta intraabdomināla infekcija (akūtas infekcijas vēdera dobumā) un hospitālā pneimonija (akūtas vai hroniskas plaušu audi). Jo īpaši doripenēms tiek nozīmēts infekcijām, ko izraisa ventilatora lietošana. Tas ir saistīts ar faktu, ka salīdzinoši labs efekts pret daudzrezistentu slimnīcu baktērijas ir pierādīts. Doripenem tiek piegādāts kā balts vai bālgans dzeltens pulveris un tiek pārstrādāts infekcijas šķīdumā. Priekš pārvalde parasti ir parenterāli un aizņem apmēram stundu. Smagi slimiem pacientiem, kuri cieš no pneimonija (plaušu infūzijas), infūzijas laiks tiek palielināts līdz četrām stundām. Standarts deva veselīgam pieaugušajam ar vidējo svaru ir 500 mg. Tas jāatkārto ik pēc astoņām stundām.
Riski un blakusparādības
Doripenēms var izraisīt arī nelabvēlīgas blakusparādības. Pētījumos blakusparādības radās vidēji trešdaļai pacientu, tāpēc tiek uzskatīts, ka zāles parasti ir labi panesamas. Līdz šim zināmās blakusparādības, ko var izraisīt doripenēms, ir perorālas kandidozes vai vulvas mikozes attīstība. Reizēm (mazāk nekā vienam no 1,000 ārstētajiem, bet vairāk nekā vienam no 100) radās arī trombocitopēnijas un neitropēnijas. Var rasties arī paaugstināta jutība. Šajā gadījumā ir kontrindikācija. Tas nozīmē, ka to vispār nevajadzētu lietot. Doripenēmu nedrīkst lietot arī tad, ja ir paaugstināta jutība pret citiem karbapenemiem. Caureja (caureja), nelabums, un galvassāpes bieži (mazāk nekā vienam no 100, bet vairāk nekā vienam no 10 pacientiem). Jāņem vērā arī iespēja izveidot a ādas izsitumi no doripenēma. Doripenēms gandrīz netiek apstrādāts ar citohroma P450 enzīmu sistēmu. Tāpēc ir maz mijiedarbības ar citiem narkotikas. Tomēr ir jāuzrauga seruma līmenis, jo karbapenēmi var samazināt seruma līmeni serumā valproīnskābe. Tā kā doripenēmu pārsvarā metabolizē niere, esošās disfunkcijas gadījumā nepieciešama paaugstināta piesardzība. Ārstēšana pēc tam ir pilnībā jāizlaiž vai tikai ar zemām devām.
