Izvēlne
Dekstrometorfāns ir pieejams formā tabletes, pastilās, ilgstoša atbrīvošana kapsulas, sīrups un pilieni, cita starpā (daudzās valstīs, piemēram, Bexin, Calmerphan, Calmesin, Pulmofor, kombinētie preparāti). Pirmais narkotikas nāca tirgū pagājušā gadsimta piecdesmitajos gados.
Struktūra un īpašības
Dekstrometorfāns (C18H25NĒ, Mr = 271.4 g/mol) tika izstrādāts kā analogs kodeīns un tam ir morfīna mugurkauls. Tas ir 3-metoksi atvasinājums no levorfanols. Dekstrometorfāns parasti atrodas narkotikas kā dekstrometorfāna hidrobromīda monohidrāts, balts kristālisks pulveris kas ir maz šķīstošs ūdens.
ietekme
Dekstrometorfānam (ATC R05DA09) ir klepus-kairinošas īpašības klepus centrā garenās smadzenēs smadzeņu stumbra. Ietekme daļēji ir saistīta ar nekonkurējošu antagonismu pret -metil-D-aspartāta (NMDA) receptoru un agonismu pret sigma-1 receptoru. Dekstrometorfāns arī kavē atpakaļsaistīšanu serotonīna un norepinefrīns un mijiedarbojas ar nikotīna apakštipiem acetilholīns receptoru. Strukturāli tas ir opioīds, bet nesaistās vai slikti saistās ar opioīdu receptoriem. Iedarbībā ir būtiski iesaistīts demetilētais aktīvais metabolīts dekstrofrāns. Darbības ilgums ir aptuveni sešas stundas.
Indikācijas
Neproduktīvas (sausas) uzbudināmības ārstēšanai klepus. Šis raksts attiecas uz tā izmantošanu kā a klepus nomācošs. Dažās valstīs dekstrometorfāns ir apstiprināts arī fiksētā kombinācijā ar hinidīns sulfāts pseidobulbara afekta traucējumu ārstēšanai (Nuedexta). Skatīt sadaļā Dekstrometorfāns un hinidīns sulfāts.
Deva
Saskaņā ar zāļu aprakstu. Zāles parasti lieto trīs līdz četras reizes dienā pēc ēšanas. Pēdējais deva tiek ievadīts pirms gulētiešanas. Tirdzniecībā ir pieejamas arī aizkavētas zāļu formas, kurās aktīvā viela izdalās novēloti un tādēļ tās jālieto tikai no rīta un vakarā.
Ļaunprātīga lietošana un pārdozēšana
Dekstrometorfāns tiek ļaunprātīgi izmantots kā apreibinošs, īpaši pusaudžiem. Lietojot pārdozēšanas gadījumā, rodas psihotropas sekas, piemēram, eiforija, halucinācijas, un disociācija (“ārpusķermeņa” pieredze) rodas no aptuveni 120 mg. Ietekme ir līdzīga tām ketamīns un fenciklidīns. Eksperimenti nav ieteicami, jo veselība risku, kas saistīts ar pārdozēšanu. Simptomi ietver:
- Nogurums, reibonis
- Elpošanas nomākums
- Tahikardija, augsta/dziļa asinis spiediens.
- Neskaidra redze, nistagms
- ataksija
- krampji
- Paaugstināts serotonīna sindroma risks
- Uzbudinājums, nemiers, aizkaitināmība.
- Halucinācijas, psihoze
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
- Vienlaicīga ārstēšana ar MAO inhibitoru vai serotonīnerģiskiem līdzekļiem.
- Zīdīšanas
- Bērni, kas jaunāki par 1 gadu (atkarībā no zāļu formas un devas).
- Elpošanas ceļu slimības ar gļotu veidošanos vai obstrukciju, elpošanas depresija, elpošanas mazspēja.
Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.
Mijiedarbība
Dekstrometorfāns ir CYP2D6 substrāts, un metabolīts 3-metoksimorfināns ir CYP2D6 inhibitors. Dekstrometorfāns iziet augstu vielmaiņa pirmajā reizē iekš aknas. Alkohols var pastiprināt nelabvēlīgu ietekmi. Vienlaicīga serotonīnerģisko līdzekļu lietošana narkotikas ir kontrindicēts (serotonīna sindroms). Kombinācija ar sekretolītiskiem līdzekļiem nav ieteicama.
Nevēlamās blakusparādības
Iespējams nelabvēlīgu ietekmi ietvert nelabums, vemšana, aizcietējums, nogurums, un reibonis. Farmakoģenētika: lēniem metabolizētājiem (CYP2D6 polimorfisms), Eliminācijas tiek aizkavēta un pussabrukšanas periods ir ievērojami pagarināts. Tas palielina blakusparādību risku.
