Izvēlne
Darolutamīds tika apstiprināts ASV 2019. gadā un ES un Šveicē 2020. gadā apvalkotu tablešu formā (Nubeqa).
Struktūra un īpašības
Darolutamīds (C.19H19CIN6O2Mr = 398.8 g / mol) ir balta vai pelēcīga vai dzeltenīgi balta kristāliska viela pulveris un praktiski nešķīst ūdens. Zāles ir nesteroīdas struktūras un strukturāli atšķiras no citām steroīdām un nesteroīdām antiandrogēni. Darolutamīds sastāv no divu farmakoloģiski aktīvu diastereomēru (, -darolutamīda un -darolutamīda) 1: 1 maisījuma, kas savstarpēji pārveidojas, izmantojot aktīvo metabolītu keto-darolutamīdu.
ietekme
Darolutamīdam (ATC L02BB06) ir pretaudzēju īpašības. Tas samazina šūnu proliferāciju un audzēja lielumu. Ietekme ir saistīta ar konkurējošu antagonismu pret androgēnu receptoru. Tas novērš androgēnu saistīšanos ar receptoru, tā translokāciju un tā starpniecību transkripciju. Samazināta dzelzceļa šķērsošana asinis-smadzenes barjeru centrālajā nervu sistēmas ir priekšrocība.
Indikācijas
Kombinācijā ar androgēnu atņemšanas terapiju pieaugušo pacientu ārstēšanai ar nemetastātisku kastrācijas rezistentu Prostatas vēzis (NM-PTAC), kuriem ir augsts attīstības risks metastāzes.
Deva
Saskaņā ar SPC. tabletes lieto divas reizes dienā kopā ar ēdienreizēm.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
- Sievietes, kas ir stāvoklī vai var iestāties grūtniecība.
Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.
Mijiedarbība
Darolutamīdu galvenokārt metabolizē CYP3A4, tas ir P-glikoproteīns, un tas ir Bcrp.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietvert nogurums, sāpes ekstremitātēs, un izsitumi.
