Izvēlne
Antiandrogēni galvenokārt ir komerciāli pieejami tabletes, kapsulasun injekcijas. Starp pirmajiem steroīdajiem līdzekļiem bija ciproterona acetāts, kas tika patentēts 1960. gados. Flutamīds bija pirmais nesteroīdais līdzeklis, kas tika apstiprināts 1980. gados.
Struktūra un īpašības
Izšķir antiandrogēnus ar steroīdu struktūru (piemēram, androgēnu paši) un tiem, kuriem ir nesteroīdā struktūra. Steroīdie antiandrogēni ir iegūti no progesterona un ir mazāk selektīvi nekā jaunākie līdzekļi: tādiem nesteroīdiem līdzekļiem kā bikalutamīds, izņemot darolutamīdu, ir kopīgs strukturāls elements:
ietekme
Aģentiem (ATC L02BB) piemīt antiandrogēnas īpašības, tas nozīmē, ka tie novērš vīriešu dzimuma iedarbību hormoni, ti, androgēnu piemēram, testosterons un dihidrotestosterons pie to receptora. Parasti tie ir androgēnu receptoru antagonisti, un tāpēc tos sauc arī par androgēnu receptoru antagonistiem. Androgēnu receptors ir transkripcijas faktors, kas regulē daudzu gēnu izpausmi. Saistīšana androgēnu uz receptoru citoplazmā noved pie dimerizācijas un aktivācijas, kas ļauj mijiedarboties ar kodolu DNS un transkripciju. Abiraterone (Zytiga) ir atšķirīgs darbības mehānisms. Tas inhibē CYP17 sēkliniekos, virsnieru dziedzeros un Prostatas audzēja audi, kas noved pie androgēnu sintēzes bloķēšanas.
Indikācijas
Antiandrogēnu medicīniskās indikācijas ietver:
- Prostatas karcinoma (prostatas vēzis) vīriešiem.
- Androgenizācija simptomi sievietēm, piem hirsutisms, smaga pinnes, androgenetic alopēcija sievietēm.
- Acne vulgaris (pūtītes)
- Braukšanas amortizācija (vīriešiem)
Ne viss narkotikas ir apstiprināti visām indikācijām. Piemēram, ciproterona acetāts nav piemērots Prostatas vēzis terapija.
Deva
Saskaņā ar SPC. Antiandrogēnus parasti ievada perorāli. Ir pieejami arī injicējamie medikamenti, kurus lokāli lieto arī lokāli (piem., pinnes).
Aktīvās sastāvdaļas
Nesteroīdie antiandrogēni:
- Apalutamīds (Erleada).
- Bikalutamīds (Casodex, vispārējs).
- Darolutamīds (Nubeqa)
- Enzalutamīds (Xtandi)
- Flutamīds (Flucinom, daudzās valstīs ārpus tirdzniecības).
- Nilutamīds (Nilandron Anandron, daudzās valstīs ārpus tirdzniecības).
Steroīdie antiandrogēni / progestīni:
- Hlormadinona acetāts (Belāra, vispārējs).
- Klaskoterons (Winlevi, krēms, ASV).
- Ciproterona acetāts (Androcur, vispārējs Diāna-35).
- Dienogests (piemēram, Qlaira)
- Drospirenons (vispārējs)
- Spironolaktons (ārpus etiķetes)
Androgēnu sintēzes inhibitori:
- Abiraterona acetāts (Zytiga).
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
- Grūtniecība un zīdīšana
Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.
Mijiedarbība
Daudzi antiandrogēni mijiedarbojas ar CYP450 izozīmiem un atbilst mijiedarbība ir iespējami. Tos nedrīkst kombinēt ar androgēniem.
Nevēlamās blakusparādības
Antiandrogēnu visbiežāk iespējamā negatīvā ietekme ir:
- Nogurums, nespēks
- Augsts asinsspiediens
- Ādas izsitumi
- Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
- Karstuma viļņi
- Perifēra tūska
- sāpes: locītavu sāpes, muguras sāpes, muskuļu sāpes, galvassāpes.
- Piena dziedzera palielināšanās, jutība pret pieskārienu krūtīm.
