Anastrozols kavē no estrogēna atkarīgo augšanu krūts vēzis. Zāles galvenokārt lieto sievietēm pēcmenopauzes periodā un vīriešiem kā endokrīnās sistēmas sastāvdaļu terapija (antihormonu terapija) jutīgiem pret estrogēniem krūts vēzis.
Kas ir anastrozols?
Anastrozols kavē no estrogēna atkarīgo augšanu krūts vēzis. Kā benziltriazola atvasinājums, anastrozols pieder nesteroīdo aromatāzes inhibitoru zāļu klasei. To galvenokārt lieto palīgvielām (atbalstošām) terapija krūts vēzis sievietēm menopauzes un pēcmenopauzes periodā. Aktīvā sastāvdaļa kavē estrogēna sintēzi, kas ir svarīgs augšanas faktors pārsvarā uz hormoniem jutīgām krūts karcinomas šūnām. Papildus audzēja augšanai anastrozols samazina metastāžu (audzēja šūnu izplatīšanās uz pārējo ķermeni) risku un atkārtošanās (slimības atkārtošanās) risku. Lai gan vīriešu organismā estrogēnu piemīt vai sintezē tikai nelielos daudzumos, vīriešiem var attīstīties arī krūts karcinoma. Arī tos parasti ārstē aromatāzes inhibitori piemēram, anastrozols.
Farmakoloģiskā darbība
Anastrozola iedarbības pamatā ir aromatāzes inhibīcija. Aromatāze ir ferments, kas katalizē androgēnu (vīriešu dzimums hormoni) līdz estrogēni (sieviešu dzimuma hormoni). Estrogēns veicina audzēja augšanu un metastāžu veidošanos estrogēnu jutīgā vēža gadījumā, piemēram, krūts vēzis. Aromatāzes inhibitori piemēram, anastrozols, traucē šo mehānismu, saistoties ar aromatāzi. Ferments tiek inaktivēts, un tiek novērsta fermentatīvā katalīze. Tā rezultātā estrogēna līmenis pazeminās, audzēja šūnām ir pieejams mazāk estrogēna un palēninās augšana. Sievietēm pirms menopauzes (pirms menopauze), hormonu konversija aromatāzes ceļā galvenokārt notiek olnīcas. Aromatāzes ir atrodamas arī aknas, virsnieru dziedzeri un taukaudu šūnas. Tomēr, tā kā aromatāzes inhibitori ir neefektīvi olnīcas, estrogēna sintēzi šeit nevar bloķēt ar anastrozolu. Laikā menopauze, aromatāzes aktivitāte olnīcas tiek secīgi pārtraukta. Aromatāze un līdz ar to estrogēns koncentrācija šeit ievērojami samazinās, bet pārējās audu šūnās tas paliek nemainīgs. Ja krūts vēzis attīstās šūnas, kas ražo arī aromatāzi, organismā tiek ražots papildu audzēju veicinošs estrogēns. Audzēja šūnās, virsnieru dziedzeros, taukaudu šūnās un aknas, aromatāzes var bloķēt ar anastrozolu, un attiecīgi var palēnināt vai apturēt estrogēnu jutīgo audzēju augšanu.
Medicīniska lietošana un lietošana
Anastrozolu lieto endokrīnā palīgvielā terapija estrogēnu jutīgu krūts karcinomu un progresējošas (progresējošas) krūts karcinomas terapijai sievietēm pēcmenopauzes periodā. Pētījumi (piemēram, ATAC pētījums 2008) parādīja, ka sievietēm pēcmenopauzes periodā pēc primārās terapijas (parasti operācijas, kam seko staru terapija un / vai ķīmijterapija) var samazināt atkārtošanās risku vidēji par 24 procentiem un pagarināt izdzīvošanu bez slimībām par aptuveni 15 procentiem. Turklāt adjuvanta antihormonu terapija var pagarināt laiku pirms tāla metastāzes un parādās kontralaterāli audzēji (uz ķermeņa papildinošās puses). Kopumā ir pieejamas divas pamata ārstēšanas stratēģijas. Pirmkārt, anastrozolu var lietot tūlīt pēc operācijas (sākotnēja terapija). No otras puses, anastrozolu var lietot tikai pēc divu līdz trīs gadu pēcoperācijas terapijas ar tamoksifēns (estrogēnu receptoru modulators) (slēdžu terapija). Tā kā joprojām trūkst pētījumu par abu stratēģijas pieeju salīdzināmību, tiek pieņemti individuāli lēmumi par to, kura stratēģija jāievēro endokrīnās terapijas kontekstā. Turklāt joprojām trūkst datu par optimālo ārstēšanas ilgumu. Daudzos gadījumos ieteicama ilgstoša terapija uz 5 gadiem.
Riski un blakusparādības
Tā kā aromatāzes inhibitori, piemēram, anastrozols, neietekmē citu darbību hormoni or fermenti, tie ir samērā labi panesami. Jo īpaši anastrozola terapijas blakusparādība ir samazināšanās kaulu blīvums ar atbilstošu lūzums risks un pavada locītavu sāpes. Lai mazinātu šos simptomus, palielināta D vitamīns un kalcijs ieteicama.Pacientiem ar paaugstinātu risku osteoporoze, kaulu blīvums jānosaka regulāri. Nogurums, elpas trūkums, vemšana, nelabums, matu izkrišana, ādas izsitumi un sausas maksts gļotādas ir citas iespējamās anastrozola terapijas blakusparādības. Reizēm apetītes zudums, asiņošana no maksts un paaugstināta asinis holesterīns var novērot līmeni. Terapija ar anastrozolu ir kontrindicēta iepriekš menopauzeizteikta nieru disfunkcijas gadījumā un vidēji smaga vai smaga aknas slimība. Estrogēni atcelt anastrozola iedarbību. Estrogēnu saturoša lietošana narkotikas (Ieskaitot maksts svecītes) attiecīgi jāizvairās.
