Aktīvo sastāvdaļu sāļi

Struktūra un īpašības

Daudzas aktīvās farmaceitiskās sastāvdaļas narkotikā ir organiskas sāļi. Tas nozīmē, ka aktīvā sastāvdaļa tiek jonizēta un tās lādiņš tiek neitralizēts ar pretjonu (angļu valodā). Piemēram, naproksēnu atrodas ārpusbiržas sāpes atslābinātājs kā a nātrijs sāls. Šajā formā to sauc par naproksēnu nātrijs. naproksēnu ir negatīvi lādēts deprotonētās karbonskābes un nātrijs jons, pretions, ir pozitīvi uzlādēts. Maksas var sadalīt arī apgriezti. Morfīns hidrohlorīds sastāv no pozitīvi lādētas (protonētas) morfīna molekulas un negatīvi lādēta hlorīda jona. Abi komponenti sāļi ir organiskas un / vai neorganiskas. Piemēram, Epsom sāls magnijs sulfāts ir tīri neorganisks savienojums. Parasti pretions (piemēram, nātrija vai hlorīda jons) ir farmakoloģiski neaktīvs - attiecībā pret lietošanas jomu. Tomēr ir arī izņēmumi, piemēram, Sudrabs sulfadiazīns or dimenhidrināts. Sāls veidojas, piemēram, kad skābe reaģē ar pamata aktīvo sastāvdaļu vai bāze reaģē ar skābu aktīvo sastāvdaļu. Piemēram, hidrohlorīdus ražo ar sālsskābe (HCl). Tas ir iespējams, jo daudzām aktīvajām sastāvdaļām ir vai nu skābes, vai bāziskas īpašības, piemēram, tās satur karbonskābi vai aminogrupu.

Aktīvās sastāvdaļas un tās sāls atšķirības

Aktīvā sastāvdaļa nav tā pati viela kā tās sāls. Sālim ir lielāka molekulmasa, atšķirīgs lādiņš un cits nosaukums. Tas var atšķirties pēc stabilitātes, apstrādājamības, higroskopiskuma, garšas, plūsmas īpašībām, farmakokinētikas, farmakodinamikas un toksicitātes. Viena būtiska atšķirība attiecas uz šķīdību ūdenī. Sāļi parasti ir vairāk ūdenī šķīstoši nekā aktīvās sastāvdaļas, kas nav savienojuma, un pēc norīšanas tie ātrāk izšķīst kuņģī un zarnās. Tā rezultātā tos var absorbēt ātrāk un tie var nokļūt darbības vietā agrāk. Saskaņā ar ekspertu informāciju maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta vienu līdz trīs stundas agrāk, lietojot naproksēna nātriju, nekā lietojot naproksēnu (!). Ibuprofēna sāļiem (ibuprofēna lizināts, ibuprofēna argināts un ibuprofēns) ir dokumentēts ievērojami ātrāk nātrijs). Šķīdība ūdenī ir arī priekšnoteikums parenterālai ievadīšanai. Tāpēc, piemēram, injekcijas vai infūzijas šķīdumi satur aktīvās sastāvdaļas sāli, ja pati aktīvā sastāvdaļa nav šķīstoša. Arī šeit pastāv minētās atšķirības.

Atlasīti piemēri

Vispārīgi

Juridisku vai ražošanas iemeslu dēļ vispārējs narkotikas dažreiz satur citu sāli nekā zāļu oriģināls. Oriģinālproduktu ražotāji mēģina izmantot šīs atšķirības argumentētiem mērķiem (skat amlodipīns, perindoprila, un klopidogrels).

Steroīdu sāpe

Uzmanību: steroīdus bieži sauc līdzīgi kā sāļi, piemēram, "hidrokortizona acetāts. ” Tomēr ir domāti attiecīgi un ne sāļi. Glicerīns trinitrāts arī nav sāls, bet arī esteris. Priekšzāles piemēram, olmesartāns medoksomilu un hidrātus nedrīkst sajaukt ar sāļiem.

Mazāks aktīvās sastāvdaļas daudzums

Aktīvās sastāvdaļas daudzums un koncentrācija narkotikas bieži, kaut arī ne vienmēr, atsaucas uz sāli. Ja aktīvā sastāvdaļa tiek iekļauta kā sāls, faktiskais aktīvās sastāvdaļas daudzums būs mazāks. In morfīns nokavēt tabletes 100 mg, piemēram, tikai 75 mg morfīns bāze ir ietverta (!) Tas ir saistīts ar augstāku molekulāro masa sāls morfīna sulfāta pentahidrāta. Atšķirību var aprēķināt ar abu molekulmasu attiecību. Var minēt daudzus salīdzināmus piemērus, piemēram, perindoprila 5 un 10 mg.