Izvēlne
Vemurafenibs tika apstiprināts 2011. gadā apvalkotu tablešu formā (Zelboraf).
Struktūra un īpašības
Vemurafenibs (C.23H18KlF2N3O3S, Mr = 489.9 g / mol) ir balta, kristāliska viela, kas praktiski nešķīst ūdenī ūdens.
ietekme
Vemurafenibam (ATC L01XE15) piemīt pretaudzēju un antiproliferatīvas īpašības. Tas samazina mirstību un palielina izdzīvošanu. Īpašības ir balstītas uz mutatīvās serīna treonīna kināzes BRAF V600E inhibīciju. -Gēna mutācijas izraisa kināzes aktivāciju, kas izraisa šūnu proliferāciju. V600E attiecas uz vienas aminoskābes aizstāšanu 600. pozīcijā: valīnu aizstāj ar glutamīnskābi. Šī mutācija palielina fermenta aktivitāti 500 reizes.
Indikācijas
Ārstēšanai melanoma ar BRAFV600E mutāciju, kuru nevar noņemt ar operāciju vai kas ir metastātiska. Mutācija jānosaka ar zāļu aģentūras apstiprinātu testu. Roche piedāvā šo testu komerciāli (cobas 4800 BRAF V600).
Deva
Saskaņā ar SPC. Parastais deva ir 960 mg, kas sadalīts divās devās no rīta un vakarā, ar aptuveni 12 stundu starplaiku. To var lietot kopā ar ēdienu vai bez tā. Tā kā ir iespējama fotosensibilizācija, ārstēšanas laikā nepieciešama laba saules aizsardzība.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.
Mijiedarbība
Vemurafenibs ir mērens CYP1A2 inhibitors, vājš CYP2D6 inhibitors, CYP3A4 induktors un CYP3A4 substrāts. Piemērotas zāles mijiedarbība jāņem vērā.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietvert locītavu sāpesizsitumi, matu izkrišana, nogurums, fotosensibilizācija, nelabums, nieze un papilomas. Vemurafenibs var izraisīt plakanšūnu karcinoma veidošanos un pagarina QT intervālu.
