Norfloksacīns ir baktericīds līdzeklis, ko cilvēku medicīnā lieto dažos plaša spektra medikamentos antibiotikas un pieder pie narkotikas sauc par girāzes inhibitoriem. Norfloksacīns un citi šīs aktīvo sastāvdaļu grupas pārstāvji nogalina baktērijas inhibējot to girāzes fermentu. Preparāti, kas satur galvenokārt vai vienīgi norfloksacīns tiek izmantoti, cita starpā, akūtu urīnceļu infekciju ārstēšanai (piemēram, cistīts).
Kas ir norfloksacīns?
Sakarā ar savu darbību, kā arī citām īpašībām, norfloksacīns ir antibiotika. Viela sasniedz savu iedarbību, nomācot baktērijaspaša fermenta žirāze. Tas ir vitāli svarīgi baktērijas, jo tā būtībā ir atbildīga par tā dēvēto DNS superrullēšanu. Tādēļ norfloksacīns pieder aktīvo sastāvdaļu žirāzes inhibitoru klasei. Cieši saistītie antibiotikas levofloksacīnam un ofloksacīns ir arī daļa no šīs aktīvo sastāvdaļu klases. Turklāt norfloksacīns tiek klasificēts arī kā fluorhinolons. Preparāti, kas satur norfloksacīnu kā aktīvo sastāvdaļu, tiek nozīmēti akūtu vai hronisku urīnceļu infekciju ārstēšanai. Parasti bezkrāsainu vai gaiši dzeltenu aktīvo sastāvdaļu izraksta apvalkotā veidā tabletes un iekšķīgi lieto pacienti. Ķīmijā un farmakoloģijā norfloksacīnu raksturo molekulārā formula C 16 - H 18 - F - N 3 - O 3. Tas atbilst morālam masa no 319.33 g / mol.
Farmakoloģiskā darbība
Norfloksacīnam ir spēcīgs baktericīds efekts. No tā izriet, ka tas īpaši un efektīvi iznīcina infekcijas baktērijas. Tipisks girāzes inhibitoru klasei narkotikas, norfloksacīns izraisa enzīma girāzes inhibīciju (inhibīciju). Tas ir proteīns, ko ražo pašas infekcijas baktērijas. Viņiem tas ir nepieciešams, lai veidotu viņu DNS telpisko orientāciju. Sakarā ar milzīgo girāzes nozīmi DNS superkoļā (gredzenveida DNS veidošanā), baktērijas nav dzīvotspējīgas ilgi pēc inhibīcijas pabeigšanas. Viņi vairs nevar vairoties un mirt. Tā kā norfloksacīns ir īpaši efektīvs pret baktērijām, kas izraisa urīnceļu infekcijas vai gonoreja (sarunvalodā pazīstams kā “gonoreja”), antibiotika galvenokārt tiek izmantots šajā jomā. Aktīvo sastāvdaļu parasti lieto monopreparātos (narkotikas paļaujas uz vienu aktīvo sastāvdaļu). Norfloksacīns ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Tad tas atrodas 25% plazmas proteīni un tā pusperiods ir no 5 līdz 7 stundām. Norfloksacīna metabolisko īpašību dēļ opiātu testam ir iespējams uzrādīt kļūdaini pozitīvu rezultātu.
Medicīniska lietošana un lietošana
Norfloksacīnu uzskata par plaša spektra antibiotika. Tādējādi tas ar augstu efektivitāti spēj iznīcināt dažādas dažādas baktērijas. Saskaņā ar tā īpašību kā žirāzes inhibitoru klases antibiotiku, norfloksacīnu lieto ārstēšanai infekcijas slimības. Ir norāde par sarežģītām un nekomplicētām, hroniskām vai akūtām urīnceļu infekcijām. Zāles var lietot gan augšējos, gan apakšējos urīnceļos. Tomēr sarežģīti iekaisums no nieru iegurnis un iekaisums pašas nieres (sarežģīti pielonefrīts) nav iekļauti. 2009. gadā Eiropas Zāļu aģentūra un Vācijas Federālais narkotiku un Medicīniskās ierīces riska un ieguvuma novērtējumu mainīja, ka šīm slimībām vairs nav norāžu. Norādītais iemesls bija nepietiekama pierādāma efektivitāte sarežģītos gadījumos pielonefrīts vai nieru iegurņa iekaisums. Tomēr joprojām ir norāde uz urīnceļu infekcijām, kas saistītas ar ķirurģiskām vai uroloģiskām procedūrām. Norfloksacīnu lieto arī niere akmeņi. Citas tipiskas antibiotiku indikācijas ir sievietes urīnpūslis infekcijas, baktēriju gastroenterīts un gonoreja. Norfloksacīnu var arī parakstīt, lai novērstu iespējamo asinis saindēšanās, kas varētu rasties saistībā ar granulocitopēniju. Norfloksacīnu parasti lieto iekšķīgi. Antibiotiku pārdod tablešu formā, un tai nepieciešama recepte un aptieka.
Riski un blakusparādības
Norfloksacīnu nedrīkst lietot, ja ir paaugstināta jutība (alerģija) uz aktīvo sastāvdaļu. Arī gadījumā alerģija uz citām tās pašas klases aktīvo sastāvdaļu zālēm (hinolo antibiotikas piemēram, levofloksacīnam, moksifloksacīns, ciprofloksacīns, vai ofloksacīns), pastāv kontrindikācija. Tas nozīmē, ka zāles nedrīkst lietot no medicīniskā viedokļa, jo pastāv kontrindikācijas. Šāda kontrindikācija pastāv arī grūtniecēm, bērniem un pusaudžiem, kā arī zīdīšanas laikā. Šādos gadījumos zāles nedrīkst lietot. Norfloksacīnu nedrīkst lietot arī tad, ja Cīpslas (īpaši cīpslas apvalks iekaisums) jau ir notikuši saistībā ar terapija ar hinolo antibiotikām. Norfloksacīns var izraisīt nevēlamas blakusparādības. Tomēr tas nav obligāti. Lielākā daļa terapiju iziet bez blakusparādībām. Pētījumos tika konstatētas šādas blakusparādības:
- Leikopēnija (zema balta asinis šūnu skaits), neitropēnija (zems granulocītu skaits), aknas fermenti, galvassāpesmiegainība, sāpes vēderā, nelabums, un ādas izsitumi rodas bieži (vienam līdz 10 ārstētiem cilvēkiem no 100).
- Dažreiz (mazāk nekā vienam no 100 ārstētajiem) ārstēšana izraisa kristālūriju (kristāli urīnā), hemolītisko anēmija, nogurums, trauksme, nervozitāte un paaugstināta uzbudināmība, eiforija (ļoti paaugstināts garastāvoklis), halucinācijas, krampji un paaugstināta jutība.
- Reti (mazāk nekā vienam no 1,000 ārstētajiem) zarnu iekaisums, ko papildina drudzis un sāpes vēderāun iekaisums Ahileja cīpsla.
- Ļoti reti (mazāk nekā vienam no 10,000 XNUMX ārstēto) attīstās sirds aritmijas un sadalījums aknas šūnas vai muskuļu audi.
