Izvēlne
Ulipristāla acetāts tika apstiprināts ES 2009. gadā un Amerikas Savienotajās Valstīs 2010. gadā (ellaOne, apvalkots tabletes). Daudzās valstīs ulipristāla acetāts tika reģistrēts 2012. gada beigās. Kopš 1. gada 2016. februāra rīta pēcapstrādes tabletes pēc konsultēšanās un izsniegšanas dokumentācijas aptiekās bija pieejamas bez ārsta receptes (skatīt arī sadaļā levonorgestrels).
Struktūra un īpašības
Ulipristāla acetāts (C.30H37NĒ4Mr = 475.6 g / mol) ir balta vai dzeltena kristāliska viela pulveris. Savienojums ir strukturāli saistīts ar mifepristons un progesteronu.
ietekme
Ulipristāla acetāts (ATC G03AD02) kavē vai aizkavē ovulācija nomācot LH lēcienu un tādējādi var novērst nevēlamu grūtniecība. Tās ietekme ir saistīta ar selektīvu un augstas afinitātes saistīšanos ar progesteronu receptoru, pie kura tam piemīt agonistiska un antagonistiska iedarbība. Ulipristāla acetātu var lietot ilgāku laika periodu nekā levonorgestrels, kas ir spēkā tikai 3 dienu laikā (72 stundas), saskaņā ar produkta informāciju. Atšķirībā no levonorgestrels, ulipristāla acetāts ir efektīvs pat tieši pirms tam ovulācija, kad LH lēciens jau ir noticis. Tomēr pēc parādīšanās tas vairs nevar iedarboties. Tiešos salīdzinājumos ulipristāla acetāts ir efektīvāks par levonorgestrelu (piemēram, Glasier et al., 2010).
Indikācijas
Ārkārtas gadījumiem kontracepcija 120 stundu (5 dienu) laikā pēc neaizsargāta dzimumakta vai kontracepcijas neveiksmes.
Deva
Saskaņā ar SPC. Zāles jālieto pēc iespējas ātrāk pēc neaizsargāta dzimumakta. Tas ir viens deva. Administrācija ir neatkarīga no ēdienreizēm, un pussabrukšanas periods ir 32 stundas. Ja vemšana rodas 3 stundu laikā pēc tabletes lietošanas, jālieto vēl viena tablete. Ulipristāla acetāts ir paredzēts tikai ārkārtas lietošanai. Līdz nākamajām menstruācijām papildus kontracepcija jālieto kopā ar a prezervatīvs.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
- Smaga aknu disfunkcija
- Grūtniecība
Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.
Mijiedarbība
Ulipristāla acetātu galvenokārt metabolizē CYP3A4 un mazākā mērā CYP1A2 un CYP2A6. Atbilstošās zāles mijiedarbība ar CYP inhibitoriem un CYP induktoriem. Narkotikas kas paaugstina kuņģa pH, piemēram, H2 antihistamīni, antacīdi, un protonu sūkņa inhibitori, var samazināt biopieejamība. Turklāt ulipristāla acetāts var mainīt progestīni, piemēram, hormonālas kontracepcijas līdzekļi.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais iespējamais nelabvēlīgu ietekmi ietvert galvassāpes, nelabums, un vēdera un iegurņa sāpes (dismenoreja). Reti, smagi aknas bojājumi var rasties, regulāri lietojot Esmya, kas satur aktīvo vielu ulipristāla acetātu, fibroīdu ārstēšanai. Tāpēc zāles pagaidām tika izņemtas no tirgus 2020. gadā. Saskaņā ar Eiropas Zāļu aģentūras teikto šāds risks nav zināms par rīta tableti.
