Izvēlne
Simvastatīns ir komerciāli pieejams apvalkotā veidā tabletes (Zocor, generics). Tas ir arī apvienots fiksēts ar ezetimibs (Neprātīgs, vispārējs). Simvastatīns ir apstiprināts daudzās valstīs kopš 1990. gada.
Struktūra un īpašības
Simvastatīns (C25H38O5Mr = 418.6 g / mol) pastāv kā balts kristālisks pulveris kas praktiski nešķīst ūdens. Tas ir laktons, ko iegūst no pelējuma fermentācijas produkta. Simvastatīns, atšķirībā no jaunāka statīni, ir priekšzāles, kuras biotransformācija par aktīvo beta-hidroksi skābi notiek līdz organismam.
ietekme
Simvastatīnam (ATC C10AA01) ir lipīdu līmeni pazeminošas īpašības. Tas pazeminās holesterīns līmeņi, ZBL-C, un triglicerīdi un palielinās ABL-C. Ietekme ir saistīta ar agrīna endogēna posma kavēšanu holesterīns biosintēze, inhibējot HMG-CoA reduktāzi. Šis ferments katalizē HMG-CoA pārveidošanos par mevalonātu. Simvastatīnam ir pleiotropiska iedarbība.
Indikācijas
Dislipidēmijas ārstēšanai (hiperholesterinēmija, hiperlipidēmija) un sirds un asinsvadu komplikāciju profilakse.
Deva
Saskaņā ar SPC. tabletes parasti lieto vienu reizi dienā vakarā.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
- Aktīva aknu slimība
- Neatrisināts un noturīgs transamināžu līmenis serumā.
- Grūtniecība un zīdīšana
- Kombinācija ar spēcīgiem CYP3A4 inhibitoriem.
- Kombinācija ar gemfibrozils, ciklosporīns un danazols.
Pilnīga informācija par piesardzības pasākumiem un mijiedarbība var atrast zāļu marķējumā.
Mijiedarbība
Simvastatīns ir CYP3A4 substrāts. Atbilstošās zāles mijiedarbība ir iespējamas un ir jāņem vērā. Līdz-pārvalde ar fibrātiem, piemēram, gemfibrozils var palielināt muskuļu slimību risku. Cits mijiedarbība ir aprakstīti.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietver elpceļu infekcijas, galvassāpes, sāpes vēderā, aizcietējums, un nelabums. Statīni reti var izraisīt muskuļu slimības, dzīvībai bīstamu skeleta muskuļu sabrukšanu un aknas slimība.
