Revefenacīns

Izvēlne

Revefenacīns tika apstiprināts Amerikas Savienotajās Valstīs 2018. gadā kā monodoze ieelpošana šķīdums (Yupelri). Aktīvā sastāvdaļa pieder pie DUBĻI grupa.

Struktūra un īpašības

Revefenacīns (C.35H43N5O4Mr = 597.8 g / mol) pastāv kā balts kristālisks pulveris un tajos viegli šķīst ūdens. Tam ir aktīvs metabolīts, ko veido hidrolīze.

ietekme

Revefenacīnam piemīt bronhodilatatora un parasimpatolītiskas (antiholīnerģiskas) īpašības. Ietekme ir saistīta ar acetilholīns uz elpceļu gludo muskuļu šūnām, kas izraisa bronhokonstrikciju. Revefenacīns ir selektīvs, konkurētspējīgs un atgriezenisks muskarīna antagonists acetilholīns receptori. Revefenacīns pieder LAMA un attiecīgi ilgstoši iedarbojas vairāk nekā 24 stundas.

Indikācijas

Uzturošai terapijai hroniska obstruktīva plaušu slimība (HOPS).

Deva

Saskaņā ar SPC. Šķīdumu ieelpo vienu reizi dienā ar smidzinātāju (smidzinātāju). Klīniskie pētījumi tika veikti ar PARI modeļiem.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība

Revefenacīns nav piemērots akūtu simptomu (bronhu spazmas) ārstēšanai. Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.

Mijiedarbība

Narkotika mijiedarbība var rasties ar citiem antiholīnerģiskie līdzekļi. Revefenacīna aktīvais metabolīts ir OATP1B1 un OATP1B3 substrāts. Tādi inhibitori kā rifampicīns un ciklosporīns var palielināt aktīvā metabolīta koncentrāciju.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietvert klepus, augšējā elpošanas trakts infekcija, galvassāpes, un atpakaļ sāpes.