Termins perorāls attiecas uz formu pārvalde medikamentu līdz mute. Perorālie medikamenti ir pieejami visdažādākajām slimībām cietā, šķidrā un puscietā formā. Viens no galvenajiem šo zāļu apdraudējumiem pārvalde ir pirmās piespēles efekts aknas fragmentu, kas var ignorēt zāļu aktīvās sastāvdaļas.
Kas ir “perorāls?”
Ar terminu perorāls, farmācija un medicīna attiecas uz norīšanas zāļu formām. Ar terminu perorāls, farmācija un medicīna attiecas uz norīšanas zāļu formām. Mutiski pārvalde ir viena no vairākām iekšējās lietošanas formām. Citas iekšējās lietošanas formas ir zāļu intravenoza vai taisnās zarnas ievadīšana. Perorāls narkotikas ir cietas vai šķidras. Šķidrā veidā tie ir risinājumi, emulsijas, un Apturēšana. Mazāks-deva šķidras zāles perorālai lietošanai sauc arī par pilieniem vai sīrupi. No otras puses, ir arī cietie, perorālie medikamenti granulas un pulveri vai tabletes un kapsulas. Kapsulas var vēl diferencēt mīkstajos želatīns un cietais želatīns kapsulas. Mīkstais želatīns kapsulas ir diezgan jauns izgudrojums, kas piemērots galvenokārt bērniem. Īpaša perorālo zāļu forma ir puscieta narkotikas. Šajā grupā ietilpst galvenokārt pastas.
Funkcija, ietekme un mērķi
Peroral zāles ir pieejamas visdažādākajām slimībām. Viņi nedarbojas lokāli, bet tos absorbē viss ķermenis. Cietā perorālā narkotikas, aktīvā viela tiek izlaista vai nu jau caur iekšķīgi lietojamo gļotādas vai tikai kuņģa-zarnu traktā. Ja absorbcija notiek tikai mutiski gļotādas, tad tās ir tā saucamās narkotikas zem mēles. Ķermenis absorbē aktīvās sastāvdaļas caur rezorbciju un izplata tās caur asinsriti. Cietajām perorālo zāļu formām ir ilgs derīguma termiņš, un tās ir piemērotas arī aktīvajām sastāvdaļām, kas nav izturīgas pret kuņģa sulu. Piemēram, kapsulas ar zarnās šķīstošiem pārklājumiem aktīvo vielu atbrīvo tikai caur sārmainu vidi tievā zarnā. Nepatīkami garša aktīvo sastāvdaļu parasti samazina cietā formā. Daži no cietajiem, perorālajiem medikamentiem nodrošina arī aizkavētu pastāvīgu aktīvās sastāvdaļas izdalīšanos, ko sauc arī par retardu. Tādā veidā aktīvā viela netiek izlaista vienlaikus, un pēkšņi palielinās asinis līmenis tiek novērsts. Gadījumā, ja hormoni or asinis piemēram, spiedienu regulējošas zāles samazina tā sauktos plazmas maksimumus un pagarina zāļu efektivitāti. Nevēlamās blakusparādības vienlaikus samazina kontrolēta aktīvo sastāvdaļu izdalīšanās. Šķidrās perorālās formas galvenā priekšrocība salīdzinājumā ar cieto formu ir tā, ka tā ir efektīvāka ātrāk. Šķidrās zāles perorālai lietošanai izšķīst ātrāk, un aktīvās sastāvdaļas ir pieejamas straujāk. The biopieejamība narkotiku daudzums tādējādi palielinās. Lielākā daļa šķidro zāļu sastāv no apmēram pusi saharozes. Tādā veidā saldums pārspēj nepatīkamo garša no narkotikām. Kā mīksts želatīns kapsulas, šī zāļu lietošanas forma ir īpaši piemērota bērniem. Zāļu ievadīšanas perorālā forma būtībā ir viens no vienkāršākajiem un ātrākajiem lietošanas veidiem. Tāpēc perorālais ceļš ir īpaši piemērots pašpārvaldei.
Speciālas iespējas
Zāļu ievadīšanas perorālajā veidā ir jāņem vērā pirmās kārtas efekts. Tas ir metabolizācijas process pirmajā aknas pāreja. Kad zāles iziet cauri kuņģa-zarnu traktam, tās sastāvdaļas sasniedz aknas izmantojot portālu vēnas sistēmā, kur tiem notiek bioķīmiska transformācija. Šī metabolizācija noteiktos apstākļos var padarīt zāļu aktīvās sastāvdaļas neefektīvas. Metabolizācijas procesa rezultāts ir tā sauktie metabolīti. Metabolīts, savukārt, var atbilst aktīvai sastāvdaļai, kas ir kļuvusi efektīva, vai tai, kas kļuvusi neefektīva. Daudzas perorālās zāles pašas par sevi nesatur gatavu aktīvo sastāvdaļu. Aktīvā sastāvdaļa no sastāvdaļām tiek veidota tikai pēc tam, kad tām ir veikts pirmās kārtas efekts. Šī perorālo zāļu forma ir pazīstama arī kā priekšzāles. Metabolisms ir iekļauts šajās zālēs. Tomēr pirmās caurlaides efekta intensitāte ir ļoti atkarīga no aknu darbības un zināmā mērā individuāli. Tāpēc, ja sagaidāms, ka sastāvdaļa metabolizācijas dēļ būs neefektīva un priekšzāles ir pieejami, var norādīt citu zāļu formu. Perorālas zāles, kas uzsūcas iekšķīgi gļotādas, piemēram, var apiet pirmās piespēles efektu. Perorālo zāļu blakusparādības lielā mērā ir atkarīgas no aktīvo sastāvdaļu veida. Tomēr galu galā šādas zāles bez ilgstošas darbības īpašībām ir saistītas ar lielu slodzi uz organismu. Aktīvās sastāvdaļas tiek izlaistas pārāk pēkšņi, lietojot šīs zāles. Tālā pagātnē perorālie medikamenti bija saistīti ar nepatīkamu līdz pretīgu garša. Mūsdienās tie ir vai nu bez garšas, vai saldi. Tikai reti pacientiem garša šķiet nepatīkama. Tomēr dažiem cilvēkiem joprojām ir problēmas ar perorālu uzņemšanu. Piemēram, viņi cieš no gag refleksa, norijot, vai ar lielāku tabletes, ir sajūta, ka viņi nemaz nevar norīt. Šādu problēmu gadījumā ārsts var izlemt izmantot citu ievadīšanas veidu, piemēram, taisnās zarnas formu. Citas zāļu formas izvēli var norādīt arī cilvēkiem ar alerģiju laktoze, jo daudzi perorālie medikamenti darbojas kā laktoze kā palīgviela. Agrāk dzīvnieku sastāvdaļas arī arvien vairāk tika iekļautas kā palīgvielas perorālajos medikamentos. Mūsdienās zāles bieži vien ir pilnīgi bez dzīvnieku izcelsmes produktiem un parasti ir piemērotas vegāniem un veģetāriešiem. Savukārt farmaceitiskajos produktos nav izslēgti izmēģinājumi ar dzīvniekiem.
