Izvēlne
Alirokumabs tika apstiprināts Amerikas Savienotajās Valstīs 2015. gadā kā pirmais līdzeklis PCSK9 inhibitoru grupā injekciju šķīduma veidā (Praluent). Evolokumabs (Repatha) sekoja kā otrais aģents ES, arī 2015. gadā.
Struktūra un īpašības
PCSK9 inhibitori līdz šim ir monoklonālās antivielas kas jāinjicē. Mazs molekulas, kuras var lietot tablešu formā, vēl nav pieejamas.
ietekme
PCSK9 inhibitoriem (ATC C10AX) ir lipīdu līmeni pazeminošas īpašības. Tie selektīvi saistās ar PCSK9 (9. tipa proproteīna konvertāzes subtilizīna kexīns). Šī serīna proteāze saistās ar ZBL-C receptori uz virsmas aknas šūnas un novirza tās uz degradāciju hepatocītu lizosomās. PCSK9 funkcijas kavēšana palielina koncentrācija of ZBL receptori šūnu membrānu, kā rezultātā samazinās ZBL-C (zems Blīvums lipoproteīns holesterīns) iekš asinis kā vairāk ZBL-C tiek ņemts vērā aknas šūnas. PCSK9 inhibitoru ietekme ir shematiski parādīta šajā attēlā:
Aģenti
- Alirokumabs (Praluents, Regenerons / Sanofi).
- Bococizumabs (Pfizer)
- Evolokumabs (Repatha, Amgen)
Indikācijas
Dislipidēmijas ārstēšanai (primārais / ģimenes hiperholesterinēmija, jaukta dislipidēmija) un klīniski izpaužas sirds slimība aterosklerozes dēļ.
Deva
Saskaņā ar SPC. Antivielas pacientam injicē subkutāni, izmantojot pilnšļirci. Devas intervāls ir atkarīgs no zāles un ir divas nedēļas alirokumabs, Piem.
Kontrindikācijas
Jūsu darbs IR Klientu apkalpošana narkotikas ir kontrindicēti paaugstinātas jutības klātbūtnē. Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.
Mijiedarbība
Narkotiku potenciāls mijiedarbība tiek uzskatīts par zemu. PCSK9 inhibitori mijiedarbojas ar CYP450 izozīmiem.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietver reakcijas injekcijas vietā.
