Izvēlne
Nikotīns ir komerciāli pieejams košļājamā gumija, pastilās, zem mēles tabletes, transdermāls plāksteris, aerosols iekšķīgai lietošanai un inhalators (Nicorette, Nicotinell, generics). Pirmais nikotīns aizstājējs tika apstiprināts daudzās valstīs 1978. gadā.
Struktūra un īpašības
Nikotīns (C10H14N2Mr = 162.2 g / mol) pastāv kā bezkrāsains vai brūnganains, viskozs, higroskopisks, gaistošs šķidrums, kas šķīst ūdens. Tas ir -metilpirolidīna un piridīna atvasinājums, un to izmanto kā tīru -enantiomēru. Nikotīns ir dabisks alkaloīds, kas atrodams nakteņu dzimtas tabakas augos (,). Daži no narkotikas satur nikotīna rezinātu, nikotīna kompleksu ar vāju katjonu apmaiņas līdzekli.
ietekme
Nikotīnam (ATC N07BA01) piemīt psihoaktīvas, stimulējošas, aktivējošas, relaksējošas un pret trauksmi saistītas īpašības. Tas veicina modrību un koncentrācija. Tās ietekme daļēji ir saistīta ar saistīšanos ar nikotīnu acetilholīns receptori un palielināta neirotransmiteru izdalīšanās, piemēram, dopamīna un serotonīna centrā nervu sistēmas. Nikotīns tiek ievadīts kā daļa no smēķēšana pārtraukšana, lai mazinātu abstinences simptomus. Tas palielina atmešanas varbūtību smēķēšana pavisam. Nikotīna aizstājēju produktu farmakokinētika atšķiras no cigaretēm. Nikotīns pārvietojas daudz lēnāk no produktiem caur orālo gļotādas or āda līdz darbības vietai smadzenes. Plazmas koncentrācija ir mazāka, un ietekme ilgst ilgāk. Smēķējot, nikotīns ātri nokļūst apgrozība un centrālais nervu sistēmas no plaušām lielā koncentrācijā.
Indikācijas
Atbalstīt smēķēšana pārtraukt smēķētājus, kas ir atkarīgi no nikotīna. Lai samazinātu atkarību izraisošo uzvedību un cigarešu lietošanu, samazinot abstinences simptomus.
Deva
Saskaņā ar Smēķēšanas ceļvedi. Devas pamatā ir atkarība no nikotīna. Ārstēšanas beigās nikotīns deva tiek pakāpeniski samazināts, un galu galā aizstājējprodukti tiek pilnībā pārtraukti. Dažādām vajadzībām un smēķētāju veidiem ir pieejamas dažādas zāļu formas:
| Košļājamā gumija | Klasiska zāļu forma, viegli lietojama pēc nepieciešamības |
| Transdermālie plāksteri | Nepārtraukta ilgtermiņa iedarbība (24 stundas), diskrēta un ērta lietošana |
| Iekšķīgi lietojams aerosols | Ātra iedarbība pēc 1 minūtes |
| Inhalators | Rīkojoties kā cigarete, rokas ir aizņemtas |
| Pastilās, zem mēles tabletes. | Diskrēta un ērta administrēšana |
Ļaunprātīgi izmantot
Nikotīna aizstājējproduktus principā var izmantot kā stimulanti un apreibinošās vielas. Tomēr farmakokinētikas atšķirību dēļ atkarības iespēja ir mazāka.
Kontrindikācijas
- Nesmēķētājs
- Bērni līdz 12 gadu vecumam
- Grūtniecība un zīdīšana
Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.
Mijiedarbība
Ieelpošana cigarešu dūmu inducē metabolisko izoenzīmu CYP1A2. Pārtraucot smēķēšanu, šī indukcija tiek pārtraukta un var palielināties CYP1A2 substrātu koncentrācija plazmā (piemēram, teofilīns, klozapīns, ropinirols).
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais iespējamais nelabvēlīgu ietekmi ietvert galvassāpes, žagas, klepus, kairinājums mutes un rīkles gļotādasun kuņģa-zarnu trakta diskomforts. Tiesiskās aizsardzības līdzekļi jāglabā bērniem nepieejamā vietā. Nikotīns ir spēcīga inde, kas pat nelielās devās var izraisīt nāvi. Nāvējošais deva pieaugušajam ir apmēram 1 mg uz kilogramu ķermeņa svara. Nikotīna uzņemšana ar aizstājējproduktiem ir daudz mazāk kaitīga veselība nekā smēķēšana. Tomēr zinātniskajā literatūrā ir pierādījumi, ka pats nikotīns var būt aktīvs arī kā kancerogēns, piemēram, atbilstošu metabolītu veidošanās dēļ (piemēram, Suzuki et al., 2018; Stepanov et al., 2009; Campain, 2004 ). Tādēļ aizstājējpreparāti jālieto tikai noteiktajā lietošanas laikā.
