Farmakoloģiskā viela nelfinavīrs ir zāles, kuras tiek pieskaitītas pie tā sauktajiem HIV proteāzes inhibitoriem. Tas ir pieejams medicīnas tirgū ar tirdzniecības nosaukumu Viracept. Zāles Nelfinavīrs ir indicēts pretretrovīrusu līdzekļiem terapija pacientu, kas inficēti ar HIV-1. Īpašos proteāzes inhibitorus lieto kā daļu no tā sauktā ļoti aktīvā antiretrovīrusu līdzekļa terapija", kur tos lieto kopā ar citām pretvīrusu vielām.
Kas ir nelfinavīrs?
Būtībā nelfinavīrs ir proteāzes inhibitors, kam ir svarīga loma narkotiku lietošanā terapija cilvēkam imūndeficīts vīrusu (HIV) infekcijas. 2013. gadā beidzās zāļu nelfinavira apstiprināšana Eiropas tirgum. Sakarā ar pieprasījuma samazināšanos pēc narkotikām, tās sadale ražotāja darbība šajā reģionā pagaidām tika pārtraukta. Farmaceitiskos nolūkos izmanto metānsulfonskābes sāli. Jāatzīmē, ka noteiktos apstākļos dažu sintezēšanas procesā rodas kancerogēni piemaisījumi narkotikas. Tas jo īpaši attiecas uz konkrētiem sulfonskābes skābes reaģē un ražošanas apstākļi nav ideāli. Šī iemesla dēļ 2007. gadā zāles nelfinavirs uz laiku tika izņemtas no farmācijas tirgus. Tas tāpēc, ka dažos nelfinaviru saturošajos preparātos tika konstatēti attiecīgi piemaisījumi. Tomēr ir iespējams nodrošināt relatīvi drošu produktu, uzņemot atbilstošu drošību pasākumus ražošanas laikā. Šeit ir jārūpējas, lai noteiktās robežas netiktu pārsniegtas.
Farmakoloģiskā iedarbība
Zāles nelfinaviram ir raksturīgas pazīmes darbības mehānisms, padarot to piemērotu HIV infekciju terapijai. Pēc norīšanas aktīvā viela nelfinavīrs gandrīz pilnībā saistās ar proteīni atrodams plazmā asinis. Zāles tiek sadalītas, izmantojot tā saukto citohroma sistēmu. Šī ir sistēma aknas. Ja sekundi HIV proteāzes inhibitors lieto vienlaikus, tas aizkavē zāļu nelfinavīra sadalīšanos aknas. Tā rezultātā zāļu nelfinavira darbības ilgums tiek pagarināts. Ja zāles lieto kopā ar maltīti, tas pozitīvi ietekmē absorbcija aktīvās vielas. Principā vielas nelfinavira pusperiods ir aptuveni četras stundas. Pēc tam visi metabolīti tiek izvadīti no organisma izkārnījumos. To var lietot arī kopā ar specifiskiem nukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitoriem. Aktīvā sastāvdaļa nelfinavīrs saistās ar tā saukto vīrusu HIV proteāzi. Tam ir svarīga loma vīrusu replikācijā. Galvenais šajā ziņā ir vielas afinitāte pret HIV-1 un HIV-2 proteāzi. Tā rezultātā vīrusu ferments ir traucēts, tāpēc ka vīrusi vairs neatveido. Tas samazina skartā pacienta organisma vīrusu slodzi. Principā zāļu nelfinavira darbības veids ir līdzīgs citu HIV proteāzes inhibitoru veidam. Tomēr nelfinavira saistīšanās ar attiecīgo enzīmu mehānisms ir unikāls. Tā rezultātā nenotiek krusteniska rezistence pret citiem proteāzes inhibitoriem. Tas ir tāpēc, ka atšķirībā no vairuma citu HIV proteāžu inhibitoru aktīvā viela nelfinavīrs spēj vienādi samazināt HIV-1 un HIV-2 proteāzes. The vīrusi attīstās tikai viegla rezistence pret zālēm. Tomēr lielāko daļu šīs rezistences var novērst, kombinējot nelfinaviru ar citām pretvīrusu vielām. Ir arī izdevīgi, ka absorbcija aktīvās vielas daudzums ievērojami uzlabojas, ja nelfinaviru lieto kopā ar maltīti. Šajā gadījumā zāles gandrīz pilnībā saistās ar proteīni iekš asinis plazma. Vielas vielmaiņa notiek aknas. Zāles pusperiods plazmā vidēji ir no trīsarpus līdz piecām stundām.
Medicīniska lietošana un lietošana
Zāles nelfinaviru lielākajā daļā gadījumu lieto 1. tipa HIV infekciju ārstēšanai ar narkotikām. To galvenokārt lieto tā sauktās “ļoti aktīvās pretretrovīrusu terapijas” fona apstākļos. Zāles ir piemērotas pieaugušo pacientu un bērnu, kas vecāki par trim gadiem, ārstēšanai. Būtībā to lieto HIV inficētu pacientu kombinētai pretvīrusu terapijai.
Riski un blakusparādības
Ārstējot ar vielu nelfinaviru, dažos gadījumos parādās nevēlamas blakusparādības. Tomēr tie nenotiek visiem pacientiem. Visbiežāk tādas blakusparādības kā gremošanas traucējumi rodas, lietojot zāles nelfinaviru. Tie izpaužas, piemēram, vemšana or caureja. sāpes iekš vēdera zona un nelabums ir arī iespējams. Daži cilvēki arī piedzīvo galvassāpes un āda reakcijas. Daži pacienti attīstās hepatīts un cieš no smagām nogurums. Dažādas mijiedarbība Jāatzīmē zāļu nelfinavīra lietošana kopā ar citām medicīniskām vielām. Tie ietver, piemēram, preparātus cisaprīds un astemizols, Kā arī benzodiazepīnu, antiaritmiski līdzekļi un ergotoksīni. Ja pacients tādu lieto narkotikas, tad pārvalde nelfinavira lietošana ir kontrindicēta. Tas notiek tāpēc, ka tas ietekmē citohroma P450 sistēmu, kas ir atbildīga par nelfinavīra sadalīšanos. Lai atrastu alternatīvu, pacienta pienākums ir ziņot ārstējošajam ārstam par visām blakusparādībām vai citām sūdzībām.
