Kodeīns: zāļu iedarbība, blakusparādības, devas un lietojumi

Izvēlne

Kodeīns ir pieejams atsevišķi vai kopā ar citām aktīvajām sastāvdaļām tabletes, putojošās tabletes, kapsulas, dražejas, sīrupi, pilieni, bronhu pastilas, un kā svecītes. To lieto arī fiksēti kombinācijā ar acetaminofēnu sāpes (skatīt zemāk kodeīns acetaminofēns).

Struktūra un īpašības

Kodeīns (C18H213Mr = 299.36 g / mol) ir metilēts morfīns un dabiski rodas opijs no opija magones. Tas pastāv kā pamats balta formā pulveris vai kā kristāli, kas šķīst viršanas temperatūrā ūdens. uz narkotikas, tas parasti ir kodeīna fosfāta hemihidrāts (codeini phosphas hemihydricus), kodeīns - H3PO4 - 0.5 H2O, kas viegli šķīst ūdenī ūdens.

ietekme

Kodeīnam (ATC R05DA04) ir centrāls pretsāpju līdzeklis, pretklepus, nomierinošs, eiforiskas un aizcietējošas īpašības. Ietekme ir saistīta ar saistīšanos ar opioīdu receptoriem. The klepus- kairinoša iedarbība tiek saistīta ar klepus centra nomākšanu smadzeņu stumbra. Kodeīns tiek plaši izmantots un nepārprotami pieminēts PVO inscenēšanas shēmā, taču zinātniskajā literatūrā tā nav neapstrīdama. Piemēram, dažās publikācijās tiek apšaubīts, vai kodeīns patiešām ir efektīvs klepus. Strīdi ir arī par tā mainīgo farmakokinētiku, kas, domājams, liek dažiem pacientiem pārmērīgi reaģēt uz zālēm, bet citiem - vispār. Mūsdienu galveno pētījumu trūkst.

Indikācijas

klepus nomācošs līdzeklis pret kairinātu klepu un kā pretsāpju līdzeklis pret sāpes. Kodeīnu var izmantot, lai ārstētu caureja bet nav oficiāli apstiprināts šim nolūkam daudzās valstīs.

Ļaunprātīgi izmantot

Kodeīns tiek ļaunprātīgi izmantots kā eiforisks un nomācošs līdzeklis apreibinošs. Informāciju par šo tēmu skatiet rakstā Ļaunprātīga izmantošana Klepus sīrups un Opioīdi.

Deva

Saskaņā ar zāļu marķējumu.

Kontrindikācijas

Lietojot kodeīnu, jāņem vērā daudzi piesardzības pasākumi. Tos var atrast zāļu marķējumā.

Mijiedarbība

Centrāli nomācoši medikamenti, piemēram, nomierinoši līdzekļi, miegazāles, antidepresanti, neiroleptiķivai alkoholu, kā arī antiholīnerģiskie līdzekļi, var pastiprināt nelabvēlīgu ietekmi kodeīna. MAO inhibitori ir kontrindicēti. Atkrēpošanas līdzekļu vienlaicīga lietošana nav norādīta. Saskaņā ar doktrīnu, kodeīnu kā aktīvo zāļu demetilē CYP2D6 morfīns. Tas nozīmētu, ka kodeīns nespētu pilnībā iedarboties sliktā CYP2D6 metabolismā. Un otrādi, īpaši ātrs metabolisms var izraisīt pārdozēšanu, jo tas veido lielu daudzumu morfīnsun narkotikas mijiedarbība izmantojot CYP2D6. Tomēr daži eksperti uzskata, ka aktīvais līdzeklis ir kodeīns-6-glikuronīds, kas veidojas konjugācijas ceļā (piemēram, Vree et al., 2000). Kodeīns tālāk ar CYP3A4 tiek demetilēts par norodeīnu un izdalās daļēji nemainīts.

Nevēlamās blakusparādības

Iespējams nelabvēlīgu ietekmi ietver alerģiskas reakcijas, histamīna atbrīvošanās, nieze, zems asinsspiediens, āda reakcijas, nelabums, vemšana, aizcietējums, sausa mute, galvassāpesmiegainība, miega traucējumi, elpas trūkums, atkarība un abstinences simptomi.