Izvēlne
Enzalutamīds sākotnēji tika reģistrēts kapsulu formā (Xtandi). Apvalkots tabletes tika apstiprināti daudzās valstīs 2019. gadā. Tie ir mazāki, tāpēc tos ir vieglāk uzņemt. Enzalutamīdu apstiprināja ASV 2012. gadā un daudzās valstīs un ES 2013. gadā.
Struktūra un īpašības
Enzalutamīds (C.21H16F4N4O2S, Mr = 464.4 g / mol) ir imidazolidīna atvasinājums. Tas pastāv kā balts kristālisks pulveris kas praktiski nešķīst ūdens. Enzalutamīds ir viens no nesteroīdiem antiandrogēni.
ietekme
Enzalutamīds (ATC L02BX) ir selektīvs un ļoti spēcīgs androgēnu receptoru antagonists, kas novērš androgēnu testosterons un dihidrotestosterons. Tas arī ietekmē signālu un kavē receptora translokāciju uz kodolu. Enzalutamīds kavē audzēja proliferāciju, inducē šūnu nāvi vēzis šūnas, samazina audzēju tilpums, un var pagarināt izdzīvošanu par vairākiem mēnešiem. Tam ir aktīvs metabolīts (-dezmetilenzalutamīds) un ilgs pusperiods ir vairākas dienas.
Indikācijas
Kombinācijā ar GnRH analogi tādu metastātiskas kastrācijas rezistentu pacientu ārstēšanai Prostatas vēzis progresējot pēc vai pēc docetaksels terapija.
Deva
Saskaņā ar SPC. Zāles lieto vienu reizi dienā neatkarīgi no ēdienreizēm.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
- Grūtniecība auglību bojājošu īpašību dēļ
Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.
Mijiedarbība
Enzalutamīdu metabolizē CYP2C8 un CYP3A4, un tas ir CYP3A4, CYP2C9 un CYP2C19 induktors. Atbilstošās zāles mijiedarbība ir iespējami un jāņem vērā ārstēšanas laikā.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais iespējamais nelabvēlīgu ietekmi ietvert locītavu sāpes, muguras sāpes, muskuļu sāpes, caureja, nogurums, tūska, pietvīkums, infekcija un galvassāpes.
