Izvēlne
GnRH analogi ir komerciāli pieejami daudzās valstīs injekciju, implantu un deguna aerosoli, starp citiem. Pirmais aģents, kas tika apstiprināts, bija goserelīns (Zoladex) 1990. gadā.
Struktūra un īpašības
GnRH analogi ir sintētiski ražoti gonadotropīnu atbrīvojošā hormona (GnRH, LHRH) atvasinājumi, kas ražoti hipotalāmu. GnRH ir dekapeptīds, un tam ir šāda struktūra: GnRH: Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly Piemēram, triptorelīns 6. pozīcijā aminoskābe glicīns tiek aizstāta ar D-triptofāns: Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly. Pyr apzīmē piroglutamīnskābi, neproteinogēnu aminoskābi.
ietekme
GnRH analogi (ATC L02AE) samazina gonadotropīnu LH izdalīšanos un FSH no hipofīzes dziedzeris ar ilgstošu ārstēšanu aptuveni četras nedēļas. Ietekme ir saistīta ar receptoru pazeminātu regulēšanu. Tas samazina veidošanos estrogēni un androgēnu (testosterons) un koncentrācija samazinās. Turpretim ar īslaicīgu vai vienreizēju ārstēšanu LH un FSH tiek veicināta sekrēcija un paaugstinās hormonu līmenis.
Aģenti
- Gonadorelīns (Lutrelef) – GnRH ekvivalents, nevis atvasinājums.
- Goserelīns (Zoladex)
- Histrelīns (Vantas)
- Leuprorelīns (Eligard)
- Nafarelīns (Synrelina)
- Triptorelīns (Pamorelīns)
Nav nopērkams daudzās valstīs:
- Buserelīns (suprefakts)
Veterinārās zāles:
- Deslorelīns (Suprelorīns)
- Lecirelīns (Dalmarelīns)
- Peforelīns (Maprelin)
Indikācijas
- Prostatas vēzis
- Krūts vēzis
- Endometrioze
- Dzemdes mioma
- Endometrija ablatio
- Reproduktīvajā medicīnā
- Hipotalāma amenoreja
- Vīriešu centrālais hipogonādisms, piemēram, Kalmana sindroms, lai izraisītu pubertāti.
Kontrindikācijas
GnRH analogi ir kontrindicēti paaugstinātas jutības gadījumā, neizskaidrojamas asiņošanas gadījumā no maksts, no hormoniem neatkarīgiem audzējiem un grūtniecība un zīdīšanas periods. Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.
Mijiedarbība
Narkotika mijiedarbība ir iespējamas ar līdzekļiem, kas ietekmē tās pašas hormonālās sistēmas.
Nevēlamās blakusparādības
Nevēlamās blakusparādības rodas estrogēna vai androgēna izņemšanas rezultātā. Sievietēm pēcmenopauzes simptomi, piemēram, karstā mirgo, svīšana un maksts sausums ir izplatītas. Citas bieži sastopamas blakusparādības ietver galvassāpes, garastāvokļa izmaiņas, depresija, libido samazināšanās, erektilā disfunkcijaun lokālas reakcijas injekcijas vietā.
