Izvēlne
Diroksimelfumarāts tika apstiprināts Amerikas Savienotajās Valstīs 2019. gadā ilgstošas darbības veidā kapsulas (Daudzums). To nevajadzētu jaukt ar dimetilfumarāts (Tecfider).
Struktūra un īpašības
Diroksimelfumarāts (C.11H13NĒ6Mr = 255.2 g / mol) pastāv kā balts pulveris kas ir maz šķīstošs ūdens. Aktīvo metabolītu monometilfumarātu (MMF, skatīt zemāk) esterificē ar 2-hidroksietilsukcinimīdu (HES).
ietekme
Diroksimelfumarāts ir esteris priekšzāles, kuras esterāzes hidrolizē par aktīvo metabolītu monometilfumarātu (MMF). Tas ir tas pats metabolīts, kas veidojas no dimetilfumarāts (Tecfider). Tomēr diroksimelfumarāts izdala mazāk metanola. Aktīvā metabolīta pusperiods ir aptuveni viena stunda. Diroksimelfumarātam piemīt imūnmodulējošas, pretiekaisuma un neiroprotektīvās īpašības. Tiek uzskatīts, ka ietekme ir saistīta ar Nrf2 (1 kodola faktora (no eritroīdiem iegūta 2) līdzīga 2 antioksidanta reakcijas ceļa) aktivizēšanu. Tas ir svarīgs šūnu mehānisms pret oksidētāja šūnām kaitīgo iedarbību uzsvars un iekaisuma reakcija.
Indikācijas
Ārstēšanai multiplā skleroze.
Deva
Saskaņā ar SPC. The kapsulas lieto divas reizes dienā (no rīta un vakarā). Tos nedrīkst lietot kopā ar ēdienu, kas satur lielu tauku saturu, vai ar augstu kaloriju ēdienu.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
- Vienlaicīga ārstēšana ar dimetilfumarātu
Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.
Mijiedarbība
Diroksimelfumarātu nedrīkst lietot kopā dimetilfumarāts vai ar alkoholu. Diroksimelfumarāts mijiedarbojas ar CYP450 izoenzīmiem.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietver pietvīkumu, sāpes vēderā, caureja, un nelabums. Diroksimela fumarātu, salīdzinot ar dimetilfumarātu, raksturo labāka kuņģa-zarnu trakta panesamība.
