Bikalutamīds

Izvēlne

Bikalutamīds ir nopērkams apvalkotā veidā tabletes (Casodex, generics). Tas ir apstiprināts daudzās valstīs kopš 1995. gada.

Struktūra un īpašības

Bikalutamīds (C.18H14F4N2O4S, Mr = 430.37 g / mol) ir racemāts, un -enantiomērs ir gandrīz pilnībā atbildīgs par antiandrogēno iedarbību. Tas pastāv kā balts pulveris kas praktiski nešķīst ūdens.

ietekme

Bikalutamīds (ATC L02BB03) ir nesteroīds, augstas afinitātes un selektīvs antiandrogēns, kam nav aktivitātes citos hormonu receptoros. Tas konkurējoši saistās ar androgēnu receptoriem, novēršot androgēnu un tādējādi kavē no hormona atkarīga audzēja augšanu.

Indikācijas

Priekš prostatas vēža ārstēšana.

Deva

Saskaņā ar SPC. Zāles lieto vienu reizi dienā neatkarīgi no ēdienreizēm. -Enantiomēram ir ilgs pussabrukšanas periods, aptuveni 7 dienas, tātad viens deva dienā ir pietiekami. Tas ir pretstatā īslaicīgai darbībai flutamīds (Flucinom), kas jāievada trīs reizes dienā.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība

Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu. Bikalutamīds jālieto piesardzīgi pacientiem ar aknas slimība.

Mijiedarbība

-Enantiomērs ir CYP3A4 un mazākā mērā CYP2C9, CYP2C19 un CYP2D6 inhibitors. Saraksti mijiedarbība nevar izslēgt.

Nevēlamās blakusparādības

Ļoti bieži sastopamas blakusparādības ir piena dziedzera palielināšanās, krūšu jutīgums pret pieskārienu, pietvīkums, aizcietējums, iegurņa sāpes, muguras sāpes, vispārējas sāpes un vājums. Smaga aknas disfunkcija un aknu mazspēja var rasties. Pilnu sarakstu skatiet zāļu marķējumā.