Aliskirēns ir zāles, kas darbojas kā a renīns inhibitors (renīna inhibitors) artēriju ārstēšanai hipertonija. To pārdod ar dažādiem tirdzniecības nosaukumiem kā monoterapiju, kā arī kombinētu preparātu, un tas ir pieejams pēc receptes. Zāles tika apstiprinātas Amerikas Savienotajās Valstīs 2007. gada martā, Šveicē jūnijā un Vācijā augustā.
Kas ir aliskirēns?
Aliskirēns ir zāles, ko lieto regulēšanai augsts asinsspiediens. Aliskirēns ir zāles, ko lieto regulēšanai augsts asinsspiediens. Tas nomāc fermentu renīns, tādējādi traucējot renīna-angiotenzīnaaldosterons sistēma, kas regulē asinis spiediens. Starp zināmajiem renīns inhibitori, aliskirēns ir vienīgais līdz šim apstiprinātais medikaments. Divi citi preparāti - zankirēns un remikirēns - joprojām gaida apstiprinājumu. Pirmie renīna inhibitori bija antivielas kas tieši vērsts uz fermentu renīnu. Kas pazemināja asinis pētījumos ar dzīvniekiem spiediens netika attīstīts tālāk, īpaši tāpēc, ka šos pirmos renīna inhibitorus varēja ievadīt tikai ar injekciju palīdzību. Veicot citus starpposmus, aliskirēns beidzot bija gatavs tirgum, un tas labi piepildīja cerības.
Farmakoloģiskā darbība
Iejaucoties renīna-angiotensijasaldosterons sistēmā aliskirēns saista fermentu renīnu, izraisot turpmākos bioķīmiskos procesus. Renīns kā proteāze, olbaltumvielu šķelšanas ferments, pārveido angiotenzinogēnu par angiotenzīnu I, kas savukārt angiotenzīnu konvertējošā enzīma ietekmē tiek pārveidots par angiotenzīnu II. Tad tas var patstāvīgi izraisīt vazokonstrikciju un izraisīt papildu izdalīšanos aldosterons. Tā rezultātā tiek absorbēta lielāka nātrijs joni un ūdens nieru savākšanas mēģenēs, kas izraisa asinis spiediens celties. Aliskirēns saista renīnu un tādējādi efektīvi novērš tā sarežģīto darbību. Iepriekš aprakstītie procesi nenotiek un asinsspiediens var samazināties. Aliskirēnu lieto iekšķīgi vienu reizi dienā. Tā kā tas ietekmē asinsspiediens atbrīvojot renīnu, pēc ārstēšanas uzsākšanas paiet apmēram viena līdz divas nedēļas, līdz tiek sasniegti pirmie izmērāmie terapeitiskie panākumi. Aliskirēnu gandrīz vienmēr lieto kombinācijā ar citiem antihipertensīvie līdzekļi. Tās var būt diurētiskie līdzekļi paredzēts hipertonija piemēram, ārstēšana.
Medicīniska lietošana un pielietošana
Ārstēšanai hipertonija, renīna inhibitors aliskirēns ir jauns un efektīvs līdzeklis. Ražotājs Novartis pat runā par “jaunu hipertensijas ārstēšanas dimensiju”. Tā kā renīna inhibitors aliskirēns ļoti agri iejaucas renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmā, tas pilnībā pārtrauc angiotenzīna II ražošanu. Tas atšķir zāles no citām narkotikas kas bieži tika izmantoti agrāk, piemēram, AKE inhibitori. Tie inhibē tikai AKE (angiotenzīnu konvertējošo enzīmu), kas pārveido angiotenzīnu I par angiotenzīnu II, bet ne fermentu himāzi. Tādējādi renīna-angiotenzīna sistēma tiek kavēta tikai nepilnīgi. Turklāt renīna inhibitori, piemēram, aliskirēns, nepalēnina bradikinīns, iekaisuma starpnieks. Kad AKE inhibitori tiek izmantoti, bradikinīns kas tad pastāv, izraisa labi zināmo kinīnu klepus, AKE inhibitoru zāļu tipiskā blakusparādība. Neskatoties uz to, vēl jānoskaidro, vai joprojām jaunais aliskirēns ir terapeitiski pārāks par tradicionālo AKE inhibitori. Lietojot aliskirēnu, jāatzīmē, ka palielināts tauku saturs uzturs negatīvi ietekmē absorbcija aktīvās sastāvdaļas. Tāpēc aliskirēnu pēc individuālās efektivitātes pakāpes ne vienmēr ir tik viegli kontrolēt. Turklāt parasti ir nabadzīgi cilvēki absorbcija renīna inhibitoru, kas, lietojot iekšķīgi lietojamas zāles, bieži ir mazāks par 2%. Ilgtermiņa rezultātu trūkuma dēļ pārvalde bērniem un pusaudžiem nav ieteicams lietot aliskirēnu. Tāpat grūtniecēm un zīdītājām vajadzētu atturēties.
Riski un blakusparādības
Terapija ar aliskirēnu var izraisīt nevēlamas blakusparādības:
- Slikta dūša, vemšana un caureja
- Augšējo elpceļu infekcijas
- Klepus
- Nogurums
- galvassāpes
- Muguras sāpes
- Alerģijas
Daudzu hronisku vai akūtu slimību gadījumā, lietojot atbilstošus medikamentus, pirms sākšanas ir nepieciešama detalizēta konsultatīva ārsta un pacienta apspriešana terapija ar Aliskirēnu. Aliskirēna lietošana ir kontrindicēta šādām slimībām:
- Angioedēma
- Cukura diabēts
- traucēta nieru darbība
Arī kontrindicēts ir aliskirēns ar zālēm ar:
- ciklosporīns
- Itrakonazols
- Hinidīns
Tāpēc atbildīgais ārsts uzraudzīs asinsspiediens, elektrolītu līmenis, laboratorijas vērtībasun nieru funkcijas regulāri pirms plānotā terapija ar aliskirēnu un, ja nepieciešams, ārstēšanas periodā.
