Izvēlne
Daudzās valstīs nē narkotikas satur varfarīnu, un ir cieši saistīti fenprokumons (Marcoumar) galvenokārt tiek izmantots. Tomēr varfarīnu parasti lieto citās valstīs, īpaši Amerikas Savienotajās Valstīs, un tas ir komerciāli pieejams tablešu formā (Coumadin) un citās formās. To apstiprināja Amerikas Savienotajās Valstīs 1954. gadā.
Struktūra un īpašības
Varfarīns (C.19H16O4Mr = 308.3 g / mol) ir 4-hidroksikumarīna atvasinājums, kas atrodas narkotikas kā racemats. -Enantiomērs ir farmakoloģiski aktīvāks. Varfarīns ir klāt narkotikas kā varfarīns nātrijs, balts, bez smaržas, gaismjutīgs, higroskopisks, amorfs pulveris kas ļoti labi šķīst ūdens.
ietekme
Varfarīnam (ATC B01AA03) piemīt antikoagulanta īpašības. Tas kavē asinis asinsreces faktori, kuru sintēze ir atkarīga no K. vitamīna. Iedarbības pamatā ir K vitamīna reģenerācijas kavēšana K vitamīna epoksīda ciklā. Zāļu mērķis ir K vitamīna epoksīda reduktāzes komplekss 1 (VKORC1). Tā rezultātā tiek kavēta II, VII, IX un X koagulācijas faktora aktivitāte. Efekts rodas 24 stundu laikā un maksimāli sasniedz pēc 96 stundām. Viena darbības ilgums deva ir robežās no 2 līdz 5 dienām. Varfarīna pusperiods ir aptuveni 40 stundas (fenprokumons: 160 stundas).
Indikācijas
- Trombemboliskas slimības profilaksei un ārstēšanai.
- Ilgstošai miokarda infarkta ārstēšanai ar paaugstinātu trombembolisku komplikāciju risku.
Varfarīns sākotnēji tika izmantots kā peļu un žurku inde.
Deva
Saskaņā ar SPC. Deva tiek individualizēts, pielāgots un uzraudzīts atbilstoši protrombīna laikam (INR).
Kontrindikācijas
Lietošanas laikā jāievēro daudzi piesardzības pasākumi. Pilna informācija ir atrodama zāļu aprakstā.
Mijiedarbība
Varfarīns ir CYP450 izoenzīmu (CYP2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2 un 3A4) substrāts. Spēcīgāku -enantiomēru metabolizē CYP2C9. Varfarīnam ir liels narkotiku potenciāls mijiedarbība ar daudziem aģentiem.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietver asiņošanu no dažādiem orgāniem un āda izsitumi. Asiņošana reti var izraisīt letālu iznākumu. Šaurā terapeitiskā diapazona dēļ rūpīgi jāievēro piesardzības pasākumi. K1 vitamīns (fitomenadions) lieto kā pretlīdzekli.
