Izvēlne
Upadacitinibs tika apstiprināts ASV un ES 2019. gadā un daudzās valstīs 2020. gadā ilgstošas darbības tablešu veidā (Rinvoq ilgstošas darbības tabletes).
Struktūra un īpašības
Upadacitinibs (C.17H19F3N6Ak, M.r = 380.4 g / mol) eksistē zālēs kā hemihidrāts.
ietekme
Upadacitinibam piemīt selektīvas imūnsupresīvas un pretiekaisuma īpašības. Ietekme ir saistīta ar selektīvu un atgriezenisku Janus kināžu (JAK) un jo īpaši JAK1 inhibīciju. Janus kināzes ir intracelulāras fermenti iesaistīts citokīnu un augšanas faktora signālu transdukcijā. Pusperiods ir robežās no 9 līdz 14 stundām.
Indikācijas
Reimatoīdā ārstēšanai artrīts.
Deva
Saskaņā ar SPC. tabletes lieto vienu reizi dienā neatkarīgi no ēdienreizēm.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.
Mijiedarbība
Upadacitinibu galvenokārt metabolizē CYP3A4 un mazākā mērā CYP2D6. Narkotika mijiedarbība ir aprakstīti ar spēcīgiem CYP344 inhibitoriem un induktoriem.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietver augšējo elpošanas trakts infekcijas nelabums, klepus, un augstums kreatīns fosfokināze (CPK) asinis. Imunosupresīvo īpašību dēļ upadacitinibs var veicināt infekcijas slimību attīstību.