Terbinafīns: efekts, medicīniskie pielietojumi, blakusparādības

Kā Terbinafīns darbojas

Tāpat kā dzīvnieki un cilvēki, arī sēnes sastāv no atsevišķām šūnām, kuras arī atsevišķi ir dzīvotspējīgas noteiktos apstākļos. Tādējādi šūna ir mazākā, neatkarīgā struktūrvienība no visām dzīvības formām. Lai mērķtiecīgi un selektīvi bojātu tikai sēnīšu šūnas, inficējoties ar sēnīti, tiek izmantotas atšķirības starp dzīvības formām. Šīs atšķirības nav ļoti lielas šūnu līmenī (piemēram, cilvēki un pelējums ir ciešāk saistīti nekā dažas baktēriju sugas). Tāpēc daudzas pretsēnīšu zāles ir vērstas uz šūnu membrānu, kurai ir atšķirīga struktūra sēnītēm un cilvēkiem.

Cilvēkiem un daudziem dzīvniekiem membrāna, kas atdala šūnu no ārpuses un nodrošina daudzus vielmaiņas ceļus, galvenokārt sastāv no īpašiem lipīdiem, piemēram, holesterīna. Holesterīns nodrošina šūnu membrānai nepieciešamo elastību, lai tā izturētu vides ietekmi. Sēnēs šo uzdevumu veic viela ergosterols, kas ķīmiski ir līdzīgs holesterīnam, bet dažos aspektos ir atšķirīga struktūra.

Aktīvā viela terbinafīns kavē ergosterola veidošanos sēnīšu šūnās. No tā izrietošais ergosterola trūkums membrānā kavē sēnīšu šūnu augšanu vai pat izraisa to nāvi.

Terbinafīna uzņemšana, sadalīšanās un izdalīšanās

Pēc norīšanas aktīvā viela terbinafīns labi uzsūcas zarnās. Taču daļa no tās strauji sadalās aknās, tā ka tikai aptuveni puse no ievadītās devas nonāk lielajā asinsritē, kur pēc pusotras stundas var izmērīt augstākos līmeņus. Tā kā aktīvā viela labi šķīst taukos, tā labi iekļūst ādā un nagos. Pēc apmēram 30 stundām puse aktīvās sastāvdaļas izdalās.

Terbinafīnu var sadalīt daudzas dažādas citohroma P450 enzīma apakšformas, kas ir nepieciešamas, lai padarītu to ūdenī šķīstošāku. Noārdīšanās produkti tiek izvadīti caur nierēm ar urīnu vai caur zarnām izkārnījumos.

Kad lieto terbinafīnu?

Pretsēnīšu līdzekli terbinafīnu lieto ādas un nagu sēnīšu slimību ārstēšanai. Ādas sēnīšu slimības gadījumā to parasti lieto lokāli (piemēram, kā terbinafīna krēmu). Turklāt vieglas vai vidēji smagas nagu sēnītes ārstēšanai ir ūdenī šķīstoša nagu laka ar terbinafīnu. Smagas ādas sēnīšu vai nagu sēnīšu infekcijas gadījumā terapija ir sistēmiska (terbinafīna tablešu veidā).

Ādas sēnītes gadījumā pieteikums parasti ir tikai dažas nedēļas, bet nagu sēnītes gadījumā tas var būt vairāki mēneši.

Kā lietot Terbinafīnu

Ādas sēnīšu slimību ārstēšanā terbinafīnu lieto kā viena procenta krēmu, želeju vai aerosolu. To vajadzētu uzklāt uz skartajām un blakus esošajām zonām vienu vai divas reizes dienā. To lieto vienu līdz divas nedēļas atkarībā no infekcijas veida.

Vieglas vai vidēji smagas nagu sēnītes invāzijai ir pieejama ūdenī šķīstoša nagu laka. To uzklāj uz visas skartās nagu plāksnes, apkārtējās ādas un zem nagu priekšējās malas. Pēc sešām stundām lakas atlikumus var noņemt ar ūdeni.

Smagu ādas sēnīšu infekciju vai nagu sēnīšu slimību gadījumā terapiju veic terbinafīna tablešu veidā, katra satur 250 miligramus aktīvās sastāvdaļas. Tabletes lieto vienu reizi dienā, uzdzerot glāzi ūdens, neatkarīgi no ēdienreizēm. Terbinafīns vienmēr jālieto vienā un tajā pašā dienas laikā. Atkarībā no slimības smaguma pakāpes Terbinafīnu parasti lieto četras līdz sešas nedēļas (ādas sēnīšu infekcijas gadījumā) vai līdz trim mēnešiem (nagu sēnīšu infekcijas gadījumā).

Kādas ir terbinafīna blakusparādības?

Terbinafīna lietošanas laikā vairāk nekā desmit procentiem ārstēto pacientu ir galvassāpes, samazināta ēstgriba, kuņģa-zarnu trakta simptomi (piemēram, slikta dūša, sāpes vēderā, caureja), ādas reakcijas (piemēram, izsitumi un nieze), muskuļu un locītavu sāpes.

Viens no desmit līdz simts pacientiem ziņo par terbinafīna blakusparādībām, piemēram, depresiju, garšas traucējumiem, garšas zudumu un nogurumu.

Šeit aprakstītās blakusparādības galvenokārt rodas, lietojot Terbinafīnu. Lietojot uz ādas, blakusparādības var būt ļoti vājas. Terbinafīna nagu laka dažkārt izraisa apsārtumu un ādas kairinājumu.

Kas jāņem vērā, lietojot terbinafīnu?

Tā kā terbinafīnu šķeļ aknās esošie enzīmi, kas noārda arī daudzas citas organismam svešas zāles un vielas, vienlaicīga lietošana var ietekmēt katras atsevišķas vielas aktīvo vielu līmeni – gan to palielinot, gan pazeminot:

Jo īpaši aktīvās vielas, ko metabolizē citohroma P450 2D6 enzīms, kombinācijā ar terbinafīnu tiek sadalītas lēnāk un tādējādi var uzkrāties organismā. Tajos ietilpst, piemēram, līdzekļi pret depresiju (tricikliskie antidepresanti, selektīvie serotonīna atpakaļsaistes inhibitori, MAO inhibitori), līdzekļi, kas stabilizē sirds ritmu (1A, 1B un 1C klases antiaritmiskie līdzekļi) un beta blokatori (sirds un asinsvadu līdzekļi).

Tā kā ir pieejami tikai ļoti ierobežoti dati par terbinafīna lietošanu grūtniecēm, aktīvo vielu nevajadzētu lietot grūtniecības laikā, lai nodrošinātu drošību. Tas pats attiecas uz zīdīšanu. Terbinafīna lietošana nav ieteicama arī bērniem.

Gados vecāki pacienti (vecāki par 65 gadiem) var lietot terbinafīnu, taču iepriekš jāpārbauda aknu un nieru darbība. Terbinafīnu nedrīkst lietot pacienti ar aknu vai nieru darbības traucējumiem.

Kā iegūt zāles ar terbinafīnu

Aptiekās bez receptes ir pieejami preparāti lietošanai uz ādas, kas satur ne vairāk kā vienu procentu aktīvās sastāvdaļas. Tas pats attiecas uz terbinafīna nagu laku. Terbinafīna tabletēm iekšķīgai lietošanai nepieciešama recepte.

Cik ilgi terbinafīns ir zināms?

Terbinafīnu farmācijas uzņēmums Novartis laida Eiropā 1991. gadā un ASV 1996. gadā. Patenta termiņš beidzās 2007. gadā, pēc tam tika iesniegts patenta pagarinājums par bērnu ārstēšanu ASV. Tomēr Vācijā jau ir pieejamas daudzas ģenēriskās zāles, kas satur aktīvo vielu terbinafīnu.