Tukatinibs

Produkti Tucatinib tika apstiprināts ASV un daudzās valstīs 2020. gadā apvalkotās tabletes veidā (Tukysa). Struktūra un īpašības Tucatinib (C26H24N8O2, Mr = 480.5 g/mol) Ietekme Tucatinibam piemīt pretvēža un antiproliferatīvas īpašības. Ietekme ir saistīta ar HER2 tirozīnkināzes inhibīciju. Pusperiods ir aptuveni 8.5 stundas. Indikācijas Kombinācijā ar trastuzumabu… Tukatinibs

Pomalidomīds

Produkti Pomalidomīds ir komerciāli pieejams cieto kapsulu veidā (Imnovid). Kopš 2014. gada tas ir apstiprināts daudzās valstīs. Kopš 2013. gada tas ir reģistrēts ES un Amerikas Savienotajās Valstīs. Struktūra un īpašības Pomalidomīds (C13H11N3O4, Mr = 273.2 g/mol) ir talidomīda aminoskābju atvasinājums un racemāts. Tas ir arī … Pomalidomīds

Ponatinibs

Produkti Ponatinibs ir komerciāli pieejams apvalkoto tablešu veidā (Iclusig). Tas tika apstiprināts ES 2013. gadā un daudzās valstīs 2014. gadā. Struktūra un īpašības Ponatinibs (C29H27F3N6O, Mr = 532.6 g/mol) ir zāļu sastāvā kā ponatiniba hidrohlorīds - balts līdz dzeltens pulveris, kura šķīdība ūdenī samazinās, palielinoties pH līmenim. . Tas ir … Ponatinibs

Imatinibs

Produkti Imatinibs ir komerciāli pieejams apvalkoto tablešu veidā (Gleevec, Gleevec GIST, generic). Tā ir apstiprināta daudzās valstīs kopš 2001. gada. Ģenēriskie līdzekļi nonāca tirgū 2016. gadā. Tie netika apstiprināti kuņģa -zarnu trakta stromas audzēju (GIST) ārstēšanai, jo šo indikāciju joprojām aizsargāja patents. 2017. gadā imatinibs… Imatinibs

Alpelisib

Produkti Alpelisib tika apstiprināti ASV 2019. gadā un daudzās valstīs 2020. gadā apvalkotās tabletes veidā (Piqray). Struktūra un īpašības Alpelisib (C19H22F3N5O2S, Mr = 441.5 g/mol) pastāv kā balts pulveris. Ietekme Alpelisibam (ATC L01XX65) piemīt antiproliferatīvas un pretvēža īpašības. Ietekme ir saistīta ar fosfatidilinozitola α-apakšvienības inhibīciju ... Alpelisib

Aromatāzes inhibitori

Produkti Aromatāzes inhibitori ir komerciāli pieejami apvalkoto tablešu un apvalkoto tablešu veidā. Pirmais trešās paaudzes līdzeklis, kas tika apstiprināts daudzās valstīs, bija anastrozols 1996. gadā (Arimidex, ASV, 1995). Citas zāles ir pieejamas šodien. Mūsdienās pieejamās aktīvās sastāvdaļas pieder trešajai paaudzei. Iepriekšējie līdzekļi, piemēram, aminoglutetimīds un formestāns ... Aromatāzes inhibitori

Afatinibs

Produkti Afatinibs tika apstiprināts ASV un ES 2013. gadā un daudzās valstīs 2014. gadā apvalkotās tabletes veidā (Giotrif). Uzbūve un īpašības Afatinibs (C24H25ClFN5O3, Mr = 485.9 g/mol) ir 4-anilīna hinazolīna atvasinājums, kas zālēs ir sastopams kā afatiniba dimaleāts-balts līdz brūngani dzeltens pulveris, kas šķīst ūdenī. Tā… Afatinibs

Sacubitrils

Produkti Nepilizīna inhibitora sacubitrila fiksētā kombinācija ar valsartānu tika apstiprināta ASV, ES un daudzās valstīs 2015. gadā apvalkoto tablešu veidā (Entresto). Šo kombināciju sauc arī par LCZ696. Struktūra un īpašības Sacubitril (C24H29NO5, Mr = 411.5 g/mol) ir esteris, kas ir hidrolizēts… Sacubitrils