Sacubitrils

Izvēlne

Fiksēta neprilizīna inhibitora sacubitrila kombinācija ar valsartāns tika apstiprināts Amerikas Savienotajās Valstīs, ES un daudzās valstīs 2015. gadā plēves veidā tabletes (Entresto). Kombināciju sauc arī par LCZ696.

Struktūra un īpašības

Sacubitrils (C.24H295Mr = 411.5 g / mol) ir an esteris priekšzāles, kuras organismā esterāzes hidrolizē par aktīvo metabolītu LBQ657. The tabletes satur negatīvi lādēta sacubitrila kompleksu ar negatīvi lādētu valsartāns, Kā arī nātrijs joni un ūdens proporcijā 1: 1: 3: 2.5. Pēc norīšanas komplekss izšķīst un izdalās abas vielas.

ietekme

Sacubitrils (ATC C09DX04) ir neprilizīna (neitrālas endopeptidāzes, NEP) inhibitors. Šis ferments ir atrodams niere un citur un inaktivē endogēnos natriurētiskos peptīdus. Tie ietver:

  • ANP: priekškambaru natriurētiskais peptīds
  • BNP: smadzeņu natriurētiskais peptīds
  • CNP: C tipa natriurētiskais peptīds

Šiem peptīdiem piemīt diurētiķi, vazodilatatori, natriurētiķi, antihipertensīvi un antiproliferatīvi līdzekļi. Noārdīšanās kavēšana veicina to ietekmi.

Indikācijas

Sistoliskā ārstēšanai sirds neveiksme. Lai samazinātu kardiovaskulārās nāves un saslimstības risku.

Deva

Saskaņā ar SPC. tabletes lieto divas reizes dienā (no rīta un vakarā) neatkarīgi no ēdienreizēm.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība
  • Kombinācija ar AKE inhibitoriem
  • Angioedēma pacienta vēsturē, saistīta ar AKE inhibitori or sartāni.
  • Kombinācija ar aliskirēns pacientiem ar diabēts pacientiem ar nieru darbības traucējumiem.
  • Smaga nieru disfunkcija
  • Grūtniecība

Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais iespējamais nelabvēlīgu ietekmi no fiksētās kombinācijas ietver zems asinsspiediens, hiperkaliēmija, klepus, pavājināta nieru darbība un reibonis.