Izvēlne
Telotristat tika apstiprināts Amerikas Savienotajās Valstīs 2017. gadā un daudzās valstīs 2018. gadā apvalkotu tablešu formā (Xermelo).
Struktūra un īpašības
Telotristāts (C.27H26KlF3N6O3Mr = 574.9 g / mol) ir narkotikā kā hipūrskābes sāls un kā etils esteris priekšzāles. Pēc absorbcijapriekšzāles ātri karbolilesterāzes hidrolizējas par aktīvo zāļu telotristātu.
ietekme
Telotristāts kavē perifēro biosintēzi serotonīna zarnās, kavējot triptofāns hidroksilāze. serotonīna veidojas no aminoskābes triptofāns. Pacientiem ar karcinoīdu sindroms, tas ir pārproducēts un tam ir svarīga loma slimību attīstībā. Telotristāts nepārkāpj asinis-smadzenes barjeru centrālajā nervu sistēmas un tāpēc neaizkavē neiromeditors serotonīna. Pusperiods ir aptuveni 6 stundas.
Indikācijas
Ārstēšanai caureja saistīts ar karcinoīdu sindroms kombinācijā ar somatostatīns analogais.
Deva
Saskaņā ar SPC. Apvalkots tabletes lieto trīs reizes dienā ēdienreizes laikā.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais iespējamais nelabvēlīgu ietekmi ietvert nelabums, galvassāpes, GGT pacēlums, depresija, meteorisms, samazināta ēstgriba, perifēra tūska un drudzis.
