Streptomicīns ir aminoglikozīds antibiotika ar plašu darbības spektru pret gramnegatīviem un gram-pozitīviem baktērijas. antibiotika sintezē augsnē dzīvojošais aerobais līdzeklis baktērijas no Streptomyces ģints, kas veido lielu ģimeni un pieder pie aktinobaktērijām. Nevēlamo blakusparādību un rezistences attīstības riska dēļ streptomicīns galvenokārt tiek izmantots cīņai tuberkuloze un endokardīts ja iekaisums izraisa streptokoki vai enterokoki.
Kas ir streptomicīns?
Streptomicīns ir aminoglikozīds antibiotika ar plašu darbības spektru pret gramnegatīviem un gram-pozitīviem baktērijas. Streptomicīns ir aminoglikozīdu grupas antibiotika, ko sintezē daudzas Streptomyces ģimenes baktērijas. Aerobās Streptomyces pieder lielajai aktinobaktēriju grupai. Viņi ražo arī smaržvielas, kas piešķir svaigai meža augsnei raksturīgo smaržu. Streptomicīna ķīmiskā formula ir C21H39N7O12, un antibiotikai ir plašs darbības spektrs pret gramnegatīvām un gram-pozitīvām baktērijām, piemēram, tuberkuloze patogēns un infekcijas un iekaisumi, ko izraisa enterokoki un streptokoki. Streptomicīns pirmo reizi tika izolēts 1943. gadā un bija pirmais efektīvais antibiotika pret tuberkuloze. darbības mehānisms antibiotikas ir tas, ka tas traucē olbaltumvielu sintēzes procesu. Iejaucoties transporta RNS (tRNS) piestiprināšanā pie ribosomas, baktērija sintezē bojātas aminoskābju sekvences, kas ir bezjēdzīgas turpmākai augšanai. Sakarā ar novēroto rezistences attīstību un kaitīgām blakusparādībām ilgstoši lietojot, streptomicīnu galvenokārt lieto pret tuberkulozes izraisītāju un bruceloze, kā arī pret streptokoki vai enterokoki. Streptomicīnu lieto arī kā kombinētu preparātu kopā ar citiem antibiotikas piemēram, penicilīns.
Farmakoloģiskā darbība
Antibiotiku streptomicīnu veido trīs cukuri - streptidīns, N-metilglikozamīns un streptoze, kas ir saistīti glikozidiski. Tam ir īpašība, ka tas var piestāt pie konkrēta proteīna ribosomas no daudzām gramnegatīvām baktēriju sugām kokos un mikobaktērijās. Tas ir proteīns, pie kura normāli piestāj tRNS, un kas ir piekrauts ar aminoskābes nepieciešami olbaltumvielu veidošanai. Šo procesu traucē streptomicīns, tāpēc vai nu nē proteīni var sintezēt vai sintezēt olbaltumvielas ar “nepareizu” aminoskābju secību. Tā rezultātā bezfunkcionālas blēņas proteīni pēc tam var veidoties, kas novērš turpmāku baktērijas augšanu. Baktērijas, pret kurām streptomicīns ir efektīvs, pieder prokariotiem, kuros ģenētiskais materiāls peld citoplazmā un ir vieglāk pieejams nekā eikariotos, kuros ģenētiskais materiāls (DNS) atrodas šūnas kodolā, kas ir atdalīts no citoplazma ar savu membrānu. Tā kā streptomicīns dzīvo tikai ārpusšūnu telpā, tas ir efektīvs tikai pret baktērijas kas atrodas arī ārpusšūnu telpā. Tas izskaidro arī antibiotikas selektīvo iedarbību. Streptomicīna noārdīšanās notiek nierēs, ti, caur nierēm; tomēr noārdīšanās vielas organismā uzkrājas, īpaši iekšējā ausī gliemežnīcas un vestibulārajos orgānos, kā arī nierēs, kas izskaidro ototoksicitāti un nefrotoksicitāti.
Medicīniska lietošana un lietošana
Streptomicīns izrādījās izdevīgs tuberkulozes kontrolē pēc tā ieviešanas 1950. gados. Tomēr baktērijas bieži attīstījās rezistence salīdzinoši īsā secībā, kas krasi samazināja antibiotikas efektivitāti. Blakusparādības, kas ieteica iekšējo ausu un niere toksiskums izdarīja pārējo. Attīstoties alternatīvai antibiotikas, streptomicīns medicīnā ievērojami samazinājās un tika regulēts. Neskatoties uz to, antibiotikai joprojām ir svarīga loma, lietojot pret dažiem patogēni un to parasti ievada kombinācijā ar citiem antibiotikas. Viena no vissvarīgākajām lietošanas jomām ir iekaisums iekšējās oderes sirds ko izraisa streptokoki un enterokoki. Parasti streptomicīnu lieto kombinācijā ar penicilīns. Vēl viena svarīga pielietojuma joma ir patogēni ģints Brucella. Tā ir virkne infekcijas slimības piemēram, cūkas bruceloze vai Vidusjūras reģionā drudzis un citi. Ārstēšanai bruceloze, streptomicīnu parasti lieto kopā ar tetraciklīniem. Streptomicīnam joprojām ir svarīga loma tuberkulozes kontrolē. Principā streptomicīnu var ievadīt iekšķīgi vai intramuskulāri injekcijas. Mutiski pārvalde ir efektīvs tikai infekcijām kuņģa-zarnu traktā zemas dēļ absorbcija, kur tā var attīstīties lokāli. Ja nepieciešama sistēmiska darbība, streptomicīnu injicē intramuskulāri, lai nodrošinātu ātru darbību absorbcija. Lai gan antibiotika ātri izplatās ķermeņa šķidrumi, tas nevar šķērsot asinis-smadzenes barjera.
Riski un blakusparādības
Ir daži riski, kas saistīti ar streptomicīna lietošanu, un atkarībā no tā var sagaidīt vieglas vai nozīmīgas blakusparādības terapijas ilgums. Riski, kas saistīti ar monoterapiju ar streptomicīnu, galvenokārt ir relatīvi strauja rezistences attīstība baktērijas, kas pat var mainīt antibiotikas iedarbību, jo baktērijas var metabolizēt streptomicīnu enerģijas ieguvei un arī izmantot to kā ogleklis avots. Vēl viens riska komplekss ir saistīts ar šādām uzskaitītajām iespējamām blakusparādībām, kuras var vadīt uz neatgriezeniskiem iekšējās auss un nieru bojājumiem. Blakusparādības, kas bieži tiek novērotas, īpaši ilgstoši lietojot streptomicīnu, ir papildus galvassāpes un sāpes acīs, nelabums un acs trīce (Nistagms), iekšējās auss sākums dzirdes zaudēšana un reibonis ko izraisa bojāta sajūta līdzsvarot (vestibulārā sistēma). Iekšējās auss gliemežnīca ir savienota ar vestibulārajiem orgāniem, arkādēm (rotācijas paātrinājumiem) un otolīta orgāniem (translācijas paātrinājumiem) caur endolimfātisko sistēmu membrānveida labirintā. Vēl viens risks ir nieru disfunkcijas rašanās.
